妥卡替尼（Tucatinib）是由美国 Seagen 研发的一款针对 HER2 阳性癌症的靶向治疗药物，于 2020 年 4 月获得美国 FDA 批准。妥卡替尼主要用于治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌和 RAS 野生型、HER2 阳性或转移性结直肠癌。本文将详细介绍妥卡替尼的用法用量、不良反应、注意事项等内容。

一、妥卡替尼的基本信息

妥卡替尼的主要成分是 Tucatinib，目前在美国市场上的规格主要有两种：50mg 和 150mg。50mg 的规格每盒包含 88 粒，价格约为 2549 美元；150mg 的规格每盒包含 84 粒，价格约为 6905 美元。此外，市面上还有多款仿制药，例如孟加拉珠峰版 150mg/30 粒的价格约为 617 美元，老挝卢修斯版 150mg/60 片的价格约为 273 美元。

1. 适应症

妥卡替尼适用于以下情况：

• 晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌（包括脑转移）。
• RAS 野生型、HER2 阳性或转移性结直肠癌。

2. 用法用量

妥卡替尼的推荐剂量如下：

• 转移性乳腺癌：300mg，每日 2 次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，直至疾病进展或不可接受的毒性。
• 不可切除或转移性结直肠癌：300mg，每日 2 次口服，联合曲妥珠单抗，直至疾病进展或不可接受的毒性。

患者应完整吞下妥卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。建议患者每天在同一时间、间隔约 12 小时服用妥卡替尼，餐前餐后都可以。如果患者呕吐或漏服一剂妥卡替尼，可在常规时间服用下一剂。

3. 剂型和性状

妥卡替尼片剂有两种规格：

• 50mg：圆形，黄色，覆膜，一面有“TUC”字样，另一面有“50”字样。
• 150mg：椭圆形，黄色，覆膜，一面有“TUC”字样，另一面有“50”字样。

二、妥卡替尼的用药注意事项

妥卡替尼虽然疗效显著，但在使用过程中需要注意一些重要的事项，以确保治疗的安全性和有效性。

1. 肝毒性

妥卡替尼可引起严重的肝毒性。在治疗前和治疗期间，每 3 周监测一次谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平。根据肝毒性的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用妥卡替尼。

2. 腹泻

妥卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并进行诊断检查以排除其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用妥卡替尼。

3. 孕妇及哺乳期妇女

妥卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在妥卡替尼治疗期间和末次给药后 1 周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在妥卡替尼治疗期间和末次给药后 1 周内采取有效避孕措施。

妥卡替尼尚未在中国上市，也没有进入中国医保。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药，但需仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。