舒尼替尼（Sunitinib），又称索坦，是由美国辉瑞公司研发的一种口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。它主要用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受的胃肠道基质肿瘤（GIST）和转移性肾细胞癌（RCC）。此外，舒尼替尼还适用于肾切除术后高危复发性肾细胞癌成人患者的辅助治疗，以及患有不可切除的局部晚期或转移性疾病的成人患者中进行性、高分化胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的治疗。

药物基本信息

适应症

舒尼替尼是一种激酶抑制剂，适用于以下情况：

• 对甲磺酸伊马替尼治疗进展或不耐受的胃肠道间质瘤成人患者的治疗。
• 晚期肾细胞癌成人患者的治疗。
• 肾切除术后高危复发性肾细胞癌成人患者的辅助治疗。
• 患有不可切除的局部晚期或转移性疾病的成人患者中进行性、高分化胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的治疗。

舒尼替尼通过抑制多种受体酪氨酸激酶（包括 PDGFR、RTK 和 VEGFR）发挥作用，这些激酶在肿瘤血管生成和肿瘤细胞生长中起关键作用。

主要成分

舒尼替尼的主要成分是苹果酸舒尼替尼。它的剂型为胶囊，有以下几种规格：

• 12.5mg：橙色瓶盖和橙色瓶身，瓶盖上用白色墨水印有“Pfizer”字样，瓶身上印有“STN12.5mg”字样。
• 25mg：焦糖色瓶盖和橙色瓶身，瓶盖上用白色墨水印有“Pfizer”字样，瓶身上印有“STN25mg”字样。
• 37.5mg：黄色瓶盖和黄色瓶身，瓶盖上用黑色墨水印着“Pfizer”字样，瓶身上印有“STN37.5mg”字样。
• 50mg：焦糖色瓶盖和焦糖色瓶身，瓶盖上用白色墨水印着“Pfizer”字样，瓶身上印有“STN50mg”字样。

不同规格的舒尼替尼适用于不同的治疗方案和剂量调整。

价格信息

舒尼替尼的价格因生产厂家和规格而异。以下是部分参考价格：

• 印度 Aprazer：
  • 12.5mg*28粒：约 62美元一盒。
  • 25mg*28粒：约 90美元一盒。
  • 50mg*28粒：约 165美元一盒。
• 孟加拉碧康：
  • 12.5mg*28粒：约 124美元一盒。
  • 25mg*28粒：约 192美元一盒。
  • 50mg*28粒：约 233美元一盒。

患者可通过医院、药房或正规医疗服务机构获得该药，购买时需仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期。

用药注意事项

剂量和用法

舒尼替尼的推荐剂量如下：

• 胃肠道间质瘤（GIST）和晚期肾细胞癌（RCC）：50mg，每日口服一次，治疗 4周，然后休息 2周（即 4/2 给药方案），直到疾病进展或不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。
• 肾细胞癌（RCC）辅助治疗：50mg，每日口服一次，治疗 4周，休息 2周（即 4/2 给药方案），共 9个 6周的治疗周期。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。
• 胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）：37.5mg，每日口服一次，直至疾病进展或不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

如果出现不良反应，应及时咨询医生并进行剂量调整。

药物相互作用

舒尼替尼与某些药物合用可能会产生相互作用，需要注意以下几点：

• 与强 CYP3A4 抑制剂合用可能会增加舒尼替尼的血药浓度。选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代合并用药。当舒尼替尼与强 CYP3A4 抑制剂合用时，考虑减少其剂量。
• 与强 CYP3A4 诱导剂合用可能会降低舒尼替尼的血药浓度。选择无酶诱导潜能或酶诱导潜能极小的替代合并用药。当必须与 CYP3A4 诱导剂合用时，考虑增加舒尼替尼的剂量。
• 舒尼替尼与 QTc 间期延长有关。对于需要使用已知可延长 QT 间期的合并药物进行治疗的患者，应更频繁地使用心电图监测 QT 间期。

患者在使用舒尼替尼时，应严格遵循医嘱，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

特殊人群用药

舒尼替尼在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：孕妇服用舒尼替尼可能会对胎儿造成伤害，有出生缺陷、流产或其他不良结局的风险。建议有生育能力的女性在接受舒尼替尼治疗期间以及最终剂量后的 4周内使用有效的避孕方法。
• 哺乳期妇女：尚无关于母乳中存在舒尼替尼及其代谢物的信息。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，建议女性在舒尼替尼治疗期间以及最后一次给药后至少 4周内不要进行母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性：在开始舒尼替尼治疗前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。建议有生育能力的女性在接受舒尼替尼治疗期间以及最后一次给药后至少 4周内使用有效的避孕措施。建议有女性伴侣的男性在接受舒尼替尼治疗期间以及最后一次给药后 7周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：舒尼替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，建议在医生的指导下使用。
• 老年患者：尚未观察到 65岁及以上患者和年轻患者之间安全性或有效性的总体差异。
• 肝功能损害患者：轻度或中度（Child-Pugh A级或 B级）肝功能损害患者无需调整剂量。尚未研究舒尼替尼在严重（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中的应用。

在使用舒尼替尼时，患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。