




安立生坦(Ambrisentan),也被称为凡瑞克,是一种用于治疗肺动脉高压(PAH)的药物。该药物属于高选择性内皮素A型受体(ETA)拮抗剂,能有效抑制内皮素引起的血管收缩,从而降低肺动脉压力,改善患者的运动能力和延缓临床恶化。安立生坦最早由吉利德科学公司和葛兰素史克公司共同研发,于2007年正式上市,目前已被广泛应用于临床。
安立生坦的主要成分是安立生坦(Ambrisentan)。该药物的常见剂型为片剂,分为5mg和10mg两种规格。5mg片剂为淡粉色,双凸,斜边,圆弧方形薄膜包衣片,一面刻有“APO”字样,另一面刻有“A5”字样。10mg片剂为深粉红色,双凸,椭圆形薄膜包衣片,一面刻有“APO”字样,另一面刻有“A10”字样。
安立生坦的适用人群为有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1)。这类患者通常表现为活动后呼吸困难、乏力等症状。安立生坦通过阻断内皮素A型受体,减少血管收缩,从而减轻肺动脉高压的症状,提高患者的生活质量。
安立生坦的成人初始剂量为5mg,每日一次,可以在空腹或餐后服用。如果患者能够良好耐受5mg剂量,可以根据需要和耐受性逐步增加剂量,最终可增至10mg每日一次。药物应整片吞服,不得分裂、压碎或咀嚼。
对于有生殖潜力的女性,开始使用安立生坦前必须确认未怀孕,并在整个治疗过程中每月进行妊娠检查。安立生坦具有胚胎-胎儿毒性,孕妇禁用。
常见的不良反应包括外周水肿、鼻塞、鼻窦炎和潮红。这些副作用通常较为轻微,但若出现严重不适,应及时就医。患者在用药期间应定期监测肝功能,特别是中度或重度肝功能损害的患者不建议使用安立生坦。
与环孢素多剂量联合给药会导致安立生坦暴露量增加约两倍。因此,当与环孢素共用时,安立生坦的剂量应限制在5mg每日一次。
安立生坦在孕期使用可能会对胎儿造成伤害,因此孕妇禁用。对于有生殖潜力的女性,开始治疗前必须进行妊娠测试,并确认结果为阴性。治疗期间,患者需使用有效的避孕方法,并每月进行妊娠检查。
安立生坦与环孢素合用时,安立生坦的血药浓度会显著增加。因此,若患者同时使用环孢素,应将安立生坦的剂量控制在5mg每日一次。此外,患者在使用安立生坦期间应避免与其他可能影响肝脏代谢的药物合用。
安立生坦应储存在20°C至25°C的环境中,允许在15°C到30°C的温度范围内短时间存放。药物应保存在原包装中,避免光照。安立生坦的有效期为36个月,过期药物不得使用。
安立生坦作为一种高效的肺动脉高压治疗药物,能够显著改善患者的运动能力和生活质量。然而,患者在使用过程中应注意遵医嘱,定期监测身体状况,以充分发挥药物的治疗效果并减少不良反应的发生。
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