卡帕塞替尼（Truqap）是一种新型的激酶抑制剂，主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过抑制 PI3K/AKT 信号通路中的关键分子，从而发挥其抗癌作用。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症和用法用量。

卡帕塞替尼的适应症

适用人群

卡帕塞替尼适用于患有激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者。这些患者必须通过 FDA 批准的试验检测出存在一种或多种 PIK3CA/AKT1/PTEN 遗传改变，并且在转移环境中至少接受过一种内分泌治疗方案进展，或在辅助治疗完成后 12 个月内复发。

治疗效果

卡帕塞替尼联合氟维司群的治疗方案已被证明能够显著延长患者的无进展生存期。临床试验数据显示，这种组合疗法能够有效控制肿瘤的生长和扩散，提高患者的生活质量。此外，卡帕塞替尼的加入还能够克服内分泌治疗的耐药性，为患者提供更多的治疗选择。

批准情况

2022 年，卡帕塞替尼获得了欧洲药品管理局（EMA）和美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，正式上市用于治疗特定类型的乳腺疾病。2023 年 11 月 16 日，卡帕塞替尼再次获得美国 FDA 的批准，用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺疾病。目前，卡帕塞替尼尚未在中国国内上市，但已在中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）提交了上市申请并获得受理。

卡帕塞替尼的用法用量

推荐剂量

卡帕塞替尼的推荐剂量为 400 毫克，每日两次口服（间隔约 12 小时），有或无食物，持续 4 天，然后休息 3 天。患者应持续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体的给药计划建议咨询医学顾问，以确保个体化治疗。

剂量调整

在出现不良反应时，医生可能会建议减少卡帕塞替尼的剂量。常见的不良反应包括腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口炎。如果需要减少剂量，应按照医学顾问的指导进行。

漏服处理

如果患者在预定时间的 4 小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量。如果患者错过一次剂量超过预定时间 4 小时，应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不要再服用额外剂量，并在常规时间服用下一剂。

联合用药

卡帕塞替尼通常与氟维司群联合使用。对于绝经前和围绝经期妇女，根据当前的临床实践标准，给予促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。对于男性，考虑根据当前的临床实践标准给予 LHRH 激动剂。具体的氟维司群剂量信息，请参阅氟维司群的完整处方信息。

用药注意事项

高血糖管理

卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重的高血糖，伴有酮症酸中毒。因此，在开始治疗前和治疗期间，应定期评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c）。对于已经患有 1 型糖尿病或需要胰岛素治疗的糖尿病患者，卡帕塞替尼的安全性尚未得到充分验证。

肝功能监测

在开始卡帕塞替尼治疗前和治疗期间，应定期监测肝功能指标，包括丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）和总胆红素。如果出现肝功能异常，应根据严重程度采取相应的措施，如停药、减少剂量或永久停药。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强 CYP3A 抑制剂、强和中度 CYP3A 诱导剂等药物发生相互作用。为了避免潜在的药物相互作用，建议避免与这些药物同时使用。如果无法避免，应根据医学顾问的指导调整卡帕塞替尼的剂量。例如，与强 CYP3A 抑制剂合用时，可将卡帕塞替尼的剂量减少至 320 毫克，每日两次，连续 4 天，然后停药 3 天。当与中度 CYP3A 抑制剂合用时，将卡帕塞替尼的剂量减少至 320 毫克，每日两次，持续 4 天，然后休息 3 天。

日常注意事项

生活方式调整

患者在接受卡帕塞替尼治疗期间，应注意保持健康的生活方式。饮食方面，应选择低糖、低脂、高纤维的食物，避免高糖饮料和高热量食品。适量的运动也有助于改善身体状况和心理状态。建议患者在治疗期间保持良好的作息习惯，保证充足的睡眠。

定期复查

患者应定期到医院进行复查，监测病情的变化和药物的疗效。定期复查项目包括血液检查、影像学检查和其他必要的生化指标。及时与医生沟通治疗过程中出现的任何不适，以便调整治疗方案。

心理支持

长期的癌症治疗可能会给患者带来较大的心理压力。建议患者寻求专业的心理支持，如心理咨询和心理治疗，以缓解焦虑和抑郁情绪。家人和朋友的支持也非常重要，可以帮助患者更好地应对疾病和治疗过程。