图卡替尼（Tucatinib）是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗 HER2 阳性的晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过选择性抑制 HER2 和 HER3 的磷酸化，从而阻断下游 MAPK 和 AKT 信号传导，抑制肿瘤细胞的生长和存活。图卡替尼通常与其他抗癌药物联合使用，以提高治疗效果。本文将详细介绍图卡替尼的适应症和用法用量。

适应症

HER2 阳性乳腺癌

图卡替尼主要适用于治疗 HER2 阳性的晚期或转移性乳腺癌。这类癌症通常已经扩散到身体的其他部位，且患者已经接受过至少三种 HER2 指导药物的治疗。图卡替尼特别适合那些有脑转移的患者，因为其在脑转移瘤的治疗中也显示出良好的效果。

转移性结直肠癌

除了乳腺癌，图卡替尼还被用于治疗 RAS 野生型、HER2 阳性或转移性结直肠癌。在这些情况下，图卡替尼通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，以增强治疗效果。

用药指南

图卡替尼的推荐剂量为 300 mg，每日两次口服。患者应在医生的指导下，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。在用药期间，患者应定期进行体检和血液检查，以监测药物的疗效和副作用。

用药注意事项

腹泻管理

图卡替尼可能导致严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。一旦发生腹泻，应立即采取止泻治疗，并进行必要的诊断检查以排除其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

肝毒性监测

图卡替尼可能引起严重的肝毒性。在开始治疗前，患者应监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。每 3 周监测一次，并根据临床指征进行调整。如果肝毒性严重，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

胚胎-胎儿毒性预防

图卡替尼在孕妇中使用可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇和哺乳期妇女应避免使用图卡替尼。有生育潜力的女性在治疗期间和末次给药后 1 周内应采取有效的避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者也采取有效的避孕措施。

总之，图卡替尼是一种有效的 HER2 酪氨酸激酶抑制剂，适用于 HER2 阳性的晚期或转移性乳腺癌和某些类型的结直肠癌。患者在使用图卡替尼时，应密切关注药物的副作用，并在医生的指导下进行治疗。合理的用药和定期监测有助于提高治疗效果并减少不良反应。