甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK），是一种用于治疗12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者的药物。该药物由Kadmon制药公司开发，2021年9月被赛诺菲收购后获得了该药品权益。在美国，甲磺酸贝舒地尔片于2021年7月首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了该药物在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。然而，该药物尚未被纳入医保范畴。

甲磺酸贝舒地尔片的基本信息

别称

甲磺酸贝舒地尔片的中文名称为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets。该药物还有其他别称，如REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。

规格与价格

甲磺酸贝舒地尔片每盒含30粒，每粒为200mg。每盒的价格为4050美元。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药物通过靶向ROCK（Rho激酶）发挥作用，减轻炎症反应和组织损伤。

该药物的主要成分是甲磺酸贝舒地尔，剂型为片剂，性状为椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色；一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。

用药注意事项

特殊人群用药

【孕妇】孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用该药物的人体数据，因此应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

【有生育能力的女性和男性】有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前，应核实其妊娠状态。建议有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。如果患者在妊娠期间使用该药物，或在使用该药物期间妊娠，应告知患者该药物对胎儿的潜在危害。建议女性伴侣具有生育能力的男性在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

儿童用药

12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定。已在成人中进行充分且有良好对照的临床研究并获得证据，额外的群体药代动力学数据表明年龄和体重不会对该药物的药代动力学造成有临床意义的影响。尚未确定12岁以下儿童患者使用该药物的安全性和有效性。

老年人用药

65岁及以上患者与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异。

药物相互作用

【强CYP3A诱导剂】强CYP3A诱导剂可明显降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致降低疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

【强CYP3A抑制剂】强CYP3A抑制剂可明显升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能会导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用。如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。

不良反应

最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。

甲磺酸贝舒地尔片的使用需严格遵循医生的指导，如有任何不适或疑问，应及时咨询医生。该药物应密封保存，不超过25℃，并在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，勿丢弃干燥剂，并将药物放在儿童不能接触的地方。该药物的有效期为24个月。