




维莫非尼(Vemurafenib)是一种重要的抗癌药物,主要用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。该药物由上海罗氏制药有限公司研发,于2017年3月在中国正式上市。维莫非尼通过选择性抑制致癌性BRAF激酶,有效阻止癌细胞的生长和扩散,显著提高患者的生存率。
维莫非尼是一种低分子量、口服的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶抑制剂。BRAF是人类最重要的原癌基因之一,大多数黑色素瘤中都存在BRAF V600E突变。这种突变导致下游MEK-ERK信号通路的持续激活,进而促进癌细胞的增殖和生存。维莫非尼通过特异性地结合并抑制BRAF V600E突变体,阻断这一信号通路,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
维莫非尼适用于治疗经NMPA批准的检测方法确定的BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。临床研究显示,维莫非尼对这类患者具有显著的治疗效果,可以显著延长患者的无进展生存期和总生存期。
推荐剂量为960毫克(四片240毫克片剂),每日两次,首剂应在上午服用,第二剂应在晚上服用。维莫非尼可随餐或空腹服用,用一杯水整片吞下,不应咀嚼或碾碎。如果错过剂量,可以在下一次剂量前4小时内补服。
维莫非尼治疗的患者中,最常见的不良反应包括关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤。3级不良反应中最常见的为cuSSC和皮疹。在治疗过程中,患者应定期进行皮肤检查,及时发现并处理任何异常反应。
维莫非尼与地高辛(一种敏感的P-糖蛋白(P-gp)底物)联合用药可使地高辛全身暴露量增加1.8倍,这将增加不良反应的发生概率。因此,应避免联合使用已知治疗指数较窄的P-gp底物。如果这些药物的使用不可避免,建议减少治疗指数较窄的P-gp底物的剂量。
维莫非尼应储存在30℃以下的环境中,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放维莫非尼,防止药物受潮,湿度的变化也可能对维莫非尼的稳定性产生负面影响。储存时,尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。此外,维莫非尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
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