贝达喹啉（bedaquiline），商品名为Sirturo，是一种新型的二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物，专门用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。该药物由美国杨森公司研发，于2013年获得美国FDA批准，2016年12月在中国获得NMPA（国家药品监督管理局）的批准。贝达喹啉通过抑制结核分枝杆菌的ATP合成酶，从而阻止其能量代谢，发挥抗菌作用。

贝达喹啉的基本信息

别称和规格

贝达喹啉的中文名称为贝达喹啉，英文名称为bedaquiline，其他别称包括Sirturo、富马酸贝达喹啉片、BDQ。贝达喹啉的主要成分是bedaquiline，剂型为片剂。贝达喹啉有20mg和100mg两种规格的片剂。20mg片剂为无包衣、白色至几乎白色的长方形刻痕片剂，两侧有刻痕线，一侧凹刻“2”和“0”，另一侧无刻痕。100mg片剂为无包衣、白色至几乎白色的圆形双凸片剂，一侧凹刻“207”和“T”，另一侧有凹刻“100”。美国强生出口俄罗斯版的贝达喹啉规格为100mg*188片，价格约为1972美元一盒。

适应症和用法

贝达喹啉主要用于治疗患有耐多药结核病（MDR-TB）的成人和儿童患者（5岁及以上，体重至少15kg）。该适应症根据痰培养转阴时间获得加速批准，继续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。贝达喹啉不应用于结核分枝杆菌潜伏感染、药物敏感结核病、肺外结核、非结核分枝杆菌引起的感染。

贝达喹啉的推荐剂量是400mg口服，每日1次，用药2周；然后200mg，每周3次，用药22周（治疗的总持续时间是24周）。治疗的总持续时间为24周。如需更长期治疗，应根据具体情况并在密切安全性监督下进行。贝达喹啉应与至少3种对患者MDR-TB分离菌株敏感的药物联合治疗。如果无法获得体外药敏结果，可将贝达喹啉与至少4种可能对患者MDR-TB分离菌株敏感的药物联合治疗。

用药注意事项

QT间期延长

贝达喹啉可延长QT间期，因此在开始治疗前以及开始使用贝达喹啉治疗后至少2、12和24周应获取心电图。在基线时应获取血清钾、钙和镁，如果异常则进行纠正。如果检测到QT延长或有严重的室性心律失常，应立即停止使用贝达喹啉。

药物相互作用

贝达喹啉与CYP3A4诱导剂联用时，暴露量可能降低，导致疗效下降。因此，在贝达喹啉用药期间，应避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福霉素类：利福平、利福喷汀和利福布汀）或中效CYP3A4诱导剂联用。与CYP3A4抑制剂联用时，暴露量可能升高，有导致不良反应的风险。应避免将贝达喹啉与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑或伊曲康唑）连续联用超过14天，除非治疗获益超过风险。建议对贝达喹啉相关的不良反应进行适当的临床监测。

特殊人群用药

对于轻度或中度肾功能损害的患者，使用贝达喹啉时无需调整剂量。然而，对于严重肾功能损害或终末期肾病患者，应谨慎使用，并在需要血液透析或腹膜透析时监测不良反应。轻度或中度肝功能损害的患者在使用贝达喹啉时无需调整剂量。然而，对于严重肝功能损害的患者，贝达喹啉的使用应谨慎，并在获益大于风险的情况下进行，同时建议对不良反应进行临床监测。贝达喹啉在老年人中的安全性和有效性尚未完全确定，因此在老年人中使用时应谨慎。