拉罗替尼（Larotrectinib），又称为 Vitrakvi，是一种用于治疗具有 NTRK 基因融合的实体瘤患者的靶向药物。该药物由德国拜耳公司研发，于 2018 年 11 月 26 日获得美国 FDA 的批准上市。本文将详细介绍拉罗替尼的用法用量、副作用及注意事项。

用法用量

推荐剂量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少 1 平方米的儿童患者： 每天口服两次，每次 100 毫克。可以与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于 1 平方米的儿科患者： 每天口服两次，每次 100 mg/m²。可以与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

患者在使用拉罗替尼时，应严格按照医生的指导进行，不可自行增减剂量或停药。

剂型和规格

拉罗替尼有以下两种剂型：

• 胶囊剂：
  • 25mg：白色不透明硬明胶胶囊，2 号，胶囊体上印有蓝色 "BAYER" 十字和 "25mg" 字样。25mg 拉罗替尼相当于 30.7mg 硫酸拉罗替尼。
  • 100mg：白色不透明硬明胶胶囊，0 号，胶囊体上印有蓝色 "BAYER" 十字和 "100mg" 字样。100mg 拉罗替尼相当于 123mg 硫酸拉罗替尼。
• 口服溶液剂： 20mg/ml：澄清的黄色至橙色溶液。20mg/ml 拉罗替尼相当于 24.6mg/ml 硫酸拉罗替尼。

选择合适的剂型和规格，有助于提高药物的吸收和疗效。

剂量调整

剂量调整建议咨询专业医生。如果患者出现严重的不良反应，医生可能会根据情况调整剂量或暂停用药。在恢复用药时，应根据患者的实际情况调整拉罗替尼的剂量。

定期监测患者的肝功能和其他相关指标，以便及时调整治疗方案。

用药注意事项

常见副作用

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括：

• 谷草转氨酶（AST）升高
• 谷丙转氨酶（ALT）升高
• 贫血
• 肌肉骨骼疼痛
• 疲劳
• 低白蛋白血症
• 中性粒细胞减少症
• 碱性磷酸酶升高
• 咳嗽
• 白细胞减少症
• 便秘
• 腹泻
• 头晕
• 低钙血症
• 恶心
• 呕吐
• 发热
• 淋巴细胞减少症
• 腹痛

患者在用药期间应密切关注这些副作用，如有不适应及时就医。

中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能会出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度，医生可能会暂停或永久停用拉罗替尼。

如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

骨骼骨折和肝毒性

拉罗替尼的使用可能会增加患者骨折的风险，及时评估有潜在骨折迹象或症状（如疼痛、活动度改变、畸形）的患者。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度，医生可能会暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

特殊人群用药

拉罗替尼在不同人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女： 孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群： 有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后 1 周内采用有效的避孕方法。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者： 儿童患者需要在医生指导下使用。
• 老年患者： 没有明显差异，在医生指导下使用。
• 肝功能损害患者： 轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者： 对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

患者在使用拉罗替尼时，应与医生密切合作，遵循医生的指导，确保安全有效地治疗。