阿那格雷（Anagrelide），商品名为Agrylin，主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。它通过降低血小板数量，减少血栓形成的风险，从而改善患者的症状和生活质量。本文将详细介绍阿那格雷的用法用量、副作用和注意事项，帮助患者更好地理解和使用该药物。

用法用量

推荐起始剂量

阿那格雷的推荐起始剂量如下：

• 成人：0.5毫克，每日4次，或1毫克，每日2次。
• 儿童：0.5毫克，每日一次。

患者应严格按照医生的指示服用药物，不要自行调整剂量或停药。

剂量调整

剂量调整应根据血小板反应进行：

• 继续使用起始剂量至少一周，然后逐渐减少剂量，将血小板计数维持在600,000/µL以下，最佳范围为150,000/µL-400,000/µL。
• 任何一周的剂量增量不应超过0.5毫克/天。
• 最大剂量不应超过10毫克/天，单次剂量不应超过2.5毫克。
• 大多数患者在每天1.5-3.0毫克的剂量下会有足够的反应。

患者应定期监测血小板计数，以便医生及时调整治疗方案。

用药监测

阿那格雷治疗过程中需要进行以下监测：

• 治疗的第一周，每两天监测一次血小板计数，此后至少每周监测一次，直到达到维持剂量。
• 通常服用适当剂量后，血小板计数会在7-14天内开始出现反应。在临床试验中，达到完全缓解的时间（定义为血小板计数≤600,000/µL）为4-12周。
• 如果剂量中断或停止治疗，血小板计数的反弹是可变的，但血小板计数通常会在4天内开始上升，并在一到两周内恢复到基线水平，可能会反弹到基线值以上，因此需要经常监测血小板计数。

这些监测措施有助于确保药物的安全性和有效性。

用药注意事项

不良反应

阿那格雷最常见的不良反应包括：

• 头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。

如果患者出现严重的不良反应，应立即联系医生。

药物相互作用

阿那格雷与其他药物的相互作用需要注意：

• CYP1A2抑制剂：阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物（如氟伏沙明、环丙沙星）可能会增加阿那格雷的暴露。当联合使用CYP1A2抑制剂时，监测患者的心血管事件并相应调整剂量。
• CYP1A2诱导剂：CYP1A2诱导剂（如奥美拉唑）可以减少阿那格雷的暴露。同时服用CYP1A2诱导剂的患者可能需要调整剂量以补偿阿那格雷暴露量的减少。
• PDE3抑制剂：阿那格雷是一种磷酸二酯酶3（PDE3）抑制剂。避免使用具有类似特性的药品，如正性肌力药和其他PDE3抑制剂（如西洛他唑、米力农）。
• 阿司匹林和增加出血风险的药物：在开始治疗前，应评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险，特别是在有出血高风险患者中。监测患者的出血情况，特别是那些接受其他已知会引起出血的药物（如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性血清素再摄取抑制剂）同时治疗的患者。
• 延长QT间期的药物：服用可能延长QT间期的药物（如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特）的患者避免使用阿那格雷。

了解和管理这些药物相互作用对于确保阿那格雷的安全使用至关重要。

日常注意事项

在使用阿那格雷期间，患者应注意以下几点：

• 肝功能监测：严重肝功能不全患者应避免使用阿那格雷。在开始治疗之前，应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。在阿那格雷治疗前和治疗期间评估肝功能。
• 存储条件：阿那格雷应储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷，防止药物受潮。阿那格雷应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
• 生活方式：患者应保持健康的生活方式，包括合理饮食、适量运动和充足睡眠。避免吸烟和过量饮酒，这些习惯可能会影响药物的效果和安全性。

遵循这些日常注意事项，可以帮助患者更好地管理和应对阿那格雷治疗过程中的各种挑战。