莱博雷生（Lemborexant）是一种由日本卫材公司研发生产的新型双食欲素受体拮抗剂。2019年12月，该药物获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗以入睡困难或睡眠维持困难为特征的失眠症。本文将详细介绍莱博雷生的用药说明，帮助患者更好地了解和使用这种新型助眠药。

用药说明

药物基本信息

莱博雷生是一种可逆性、竞争性和口服活性的食欲素OX1、OX2受体拮抗剂，通过竞争性结合两种亚型的食欲素受体抑制食欲素，进而起到治疗失眠的作用。该药物被美国缉毒局列入附表IV，表明其滥用风险较低。然而，食欲素受体拮抗剂的残留效应和戒断效应也需关注，其长期用药的安全数据仍较为缺乏。

用法用量

莱博雷生的推荐剂量为5mg，每晚睡前服用不超过一次。应在计划的觉醒时间前至少剩余7小时服用。为了达到最佳效果，建议患者在睡前一小时空腹服用。药物的起效时间约为一小时，可以显著增加睡眠维持时间，包括快动眼和非快动眼睡眠。

药代动力学

莱博雷生的药物说明书中明确指出，口服给药后，粪便和尿液中的原型药回收率分别为57.4%和29.1%（原型药<1%）。5mg和10mg的有效半衰期分别为17小时和19小时。单次给药2.5-75mg后，几何平均Cmax和AUC0-24h的增加略小于与剂量成比例的增加。在此剂量范围内，莱博雷生在稳态下的累积程度为1.5-3倍。莱博雷生达到浓度峰值(tmax)的时间约为1-3小时。

用药注意事项

特殊人群用药

CYP3A诱导剂可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效，因此应避免与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用。对于CYP2B6底物，其全身暴露和功效可能会降低，如需同时使用，应考虑增加CYP2B6底物的剂量。基于生理药代动力学模型，预计莱博雷生对CYP2C8、CYP2C9或CYP2C19底物药物的药代动力学影响极小。

药物贮存方法

莱博雷生应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。药物应遮光、密封、在干燥处保存，温度控制在20°C-25°C之间，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放莱博雷生，防止药物受潮，湿度的变化也可能对莱博雷生的稳定性产生负面影响。

日常生活注意事项

患者在使用莱博雷生时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。此外，患者应保持良好的生活习惯，如规律作息、适量运动和健康饮食，这些都有助于提高睡眠质量。在用药期间，如出现任何不适或疑问，应及时咨询医生或药师。