




图卡替尼(Tucatinib),又称为妥卡替尼,是一种针对HER2阳性乳腺癌的新型靶向药物。2020年4月17日,美国食品和药品监督管理局(FDA)批准了图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者,包括脑转移患者。这种药物的出现为晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择,显著提高了患者的生存期和生活质量。
图卡替尼是由美国Seagen公司研发的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于HER2受体。HER2(人类表皮生长因子受体2)在某些类型的乳腺癌中过度表达,这会导致癌细胞的快速增殖和扩散。图卡替尼通过抑制HER2信号通路,阻止癌细胞的生长和分裂,从而达到治疗效果。
图卡替尼目前在美国已经获批上市,规格包括50mg和150mg两种。50mg的图卡替尼每盒88粒,价格约为2549美元;150mg的图卡替尼每盒84粒,价格约为6905美元。此外,市场上还有一些仿制药,如孟加拉珠峰版150mg 30粒的价格约为617美元,老挝卢修斯版150mg 60片的价格约为273美元。
图卡替尼主要用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌,特别是那些已经接受过一种或多种抗HER2治疗的患者。对于转移性乳腺癌,图卡替尼的推荐剂量为300mg,每日2次口服,联合曲妥珠单抗和卡培他滨,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
对于不可切除或转移性结直肠癌,图卡替尼的推荐剂量同样为300mg,每日2次口服,联合曲妥珠单抗,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者完整吞下图卡替尼片剂,不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。建议患者每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼,餐前餐后均可。
图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗转移性乳腺癌时,最常见的不良反应(发生率≥20%)包括腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。其中,腹泻是最常见的不良反应,可能引起严重后果,如脱水、低血压、急性肾损伤甚至死亡。因此,如发生腹泻,应按临床指示给予止泻治疗,并根据腹泻的严重程度,考虑中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。
图卡替尼还可能导致严重的肝毒性,表现为谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素水平升高。因此,患者在开始治疗前和治疗过程中应定期监测肝功能指标,并根据肝毒性的严重程度,调整剂量或停药。
由于图卡替尼可能导致严重的肝毒性,患者在治疗前应进行基线肝功能检测,包括ALT、AST和胆红素水平。治疗过程中,每3周监测一次肝功能指标,并根据临床指征进行更频繁的监测。如果出现肝功能异常,应根据肝毒性的严重程度,考虑中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。
对于已经存在肝功能异常的患者,应谨慎使用图卡替尼,并在医生的指导下密切监测肝功能变化。同时,患者应避免使用可能加重肝毒性的其他药物,如CYP3A强诱导剂和CYP2C8抑制剂。
腹泻是图卡替尼最常见的不良反应之一,患者应采取积极的预防措施,如保持充足的水分摄入、避免辛辣刺激性食物和高纤维食物。如出现腹泻,应及时就医并按临床指示给予止泻治疗。根据腹泻的严重程度,可能需要暂时中断图卡替尼的治疗,待症状缓解后再逐渐恢复。
对于严重腹泻,如伴有脱水、低血压或急性肾损伤等症状,应立即停用图卡替尼,并寻求专业医疗帮助。医生可能会根据具体情况调整治疗方案,包括减少剂量或更换其他药物。
图卡替尼在孕妇和哺乳期妇女中的安全性和有效性尚未明确,建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。对于儿童患者,图卡替尼的安全性和有效性尚未确定,因此不推荐在18岁以下的患者中使用。
老年患者在使用图卡替尼时应谨慎,并在医生的指导下监测肝功能和其他相关指标。由于老年人可能存在更多的基础疾病,使用图卡替尼时应特别注意药物相互作用和不良反应的风险。
图卡替尼与其他药物可能存在相互作用,特别是CYP3A强诱导剂和CYP2C8抑制剂。CYP3A强诱导剂如利福平等药物可能降低图卡替尼的血药浓度,从而影响其疗效。CYP2C8抑制剂如吉非贝齐等药物可能增加图卡替尼的血药浓度,增加不良反应的风险。
图卡替尼还可能影响其他药物的代谢,如CYP3A底物和P-gp底物。因此,患者在使用图卡替尼时应避免同时使用可能产生相互作用的药物,并在医生的指导下进行药物调整。
图卡替尼应放在原装容器中,密封保存,避免与其他药物混合或转移,以防止污染和损坏。患者应定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
图卡替尼的有效期为24个月,患者在使用过程中应注意药品的生产日期和有效期,避免使用过期药品。建议患者将图卡替尼存放在阴凉干燥处,远离儿童接触。
通过以上介绍,可以看出图卡替尼是一种有效的HER2阳性乳腺癌治疗药物,但在使用过程中需密切关注不良反应和药物相互作用,以确保患者的安全和疗效。
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