图卡替尼（Tucatinib）是由西雅图遗传公司（Seagen Inc.）开发的一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门针对HER2阳性乳腺癌。2020年4月17日，图卡替尼获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，与曲妥珠单抗（Trastuzumab）和卡培他滨（Capecitabine）联合使用，用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括那些有脑转移的患者。

图卡替尼的用法与剂量

推荐剂量

图卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日两次口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应完整吞下图卡替尼片剂，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者错过了一剂药物，应在常规时间服用下一剂，不应加倍服用以弥补错过的剂量。

剂量调整

根据患者的具体情况和不良反应的严重程度，医生可能会调整图卡替尼的剂量。常见的剂量调整包括暂时中断治疗、减少剂量或永久停用药物。在调整剂量时，医生会综合考虑患者的病情和耐受性。

用药时间

建议患者每天在相同的时间服用图卡替尼，间隔约12小时。图卡替尼可以在餐前或餐后服用，但最好保持一致。卡培他滨的推荐剂量为1000毫克/平方米体表面积，每日两次口服，餐后30分钟内服用。图卡替尼和卡培他滨可以同时使用。

用药注意事项

肝毒性监测

图卡替尼可能导致严重的肝毒性，因此在治疗开始前和治疗过程中应定期监测肝功能指标，如谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平。根据肝毒性的严重程度，医生可能会调整剂量或暂停治疗。

腹泻管理

图卡替尼可引起严重腹泻，甚至可能导致脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。一旦出现腹泻，应立即进行诊断检查，排除其他原因。根据腹泻的严重程度，医生可能会暂时中断治疗或调整剂量。患者应按照临床指示接受止泻治疗。

胚胎-胎儿毒性

图卡替尼可能对胎儿造成伤害，因此建议有生育潜力的女性在治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。有生育潜力女性伴侣的男性患者也应在此期间采取避孕措施。如果在治疗期间怀孕，应立即通知医生。

药物相互作用

某些药物可能会影响图卡替尼的代谢和疗效。例如，CYP3A强诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等）可能降低图卡替尼的血药浓度，而CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）可能增加图卡替尼的血药浓度。在使用图卡替尼期间，应避免与这些药物同时使用。

存储条件

图卡替尼应储存在20°C至25°C的环境中，避免极端高温或低温。药物应密封保存，防止受潮和光照。建议选择干燥、通风良好的地方存放药物，避免频繁改变储存环境。

通过遵循上述用药和存储指南，患者可以最大限度地发挥图卡替尼的治疗效果，同时减少不良反应的发生。在使用图卡替尼的过程中，任何不适或疑问都应及时向医生咨询。