




Capivasertib是一种新型、高效的选择性ATP竞争性泛AKT激酶抑制剂,对AKT1、AKT2和AKT3三种亚型具有相似的活性。该药物在早期临床试验中表现出良好的疗效和安全性,目前正在进行多项III期试验,旨在进一步验证其在多种癌症治疗中的潜力。Capivasertib已被美国食品药品监督管理局(FDA)批准与氟维司群联合使用,用于治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)的乳腺癌患者。
Capivasertib的主要成分是Capivasertib本身,这是一种口服的精准癌症药物,属于激酶抑制剂类别。激酶是一类促进细胞生长的酶,有许多类型,它们控制细胞生长的不同阶段。Capivasertib通过竞争性地结合到AKT激酶的ATP结合位点,从而抑制AKT信号通路的活性。AKT信号通路在多种癌症中起着关键作用,特别是在内分泌治疗耐药的发生中。
2023年11月,Capivasertib在美国获批与氟维司群联合使用,用于治疗HR+/HER2-的乳腺癌患者。这一批准基于多项临床试验的积极结果,表明Capivasertib与氟维司群联用能够显著延长患者的无进展生存期(PFS)。此外,Capivasertib还在进行其他多项III期试验,涉及不同类型的癌症,包括前列腺癌和肺癌。
Capivasertib以片剂形式提供,主要有两种规格:160mg和200mg。160mg的片剂为米色薄膜包衣,圆形,双凸片,一边印有“CAV”和“160”,背面为普通。200mg的片剂为米色薄膜包衣,胶囊状,双凸片,一面印有“CAV200”,背面为普通。
在选择患者使用Capivasertib治疗之前,需要进行基因检测,确认肿瘤组织中存在PIK3CA、AKT1或PTEN的遗传改变。这些遗传改变与AKT信号通路的异常激活有关,因此Capivasertib在这种情况下可能更为有效。在开始治疗前和治疗期间,应定期评估患者的空腹血糖(FBG)和血红蛋白A1C(HbA1C),以监测药物对血糖水平的影响。
Capivasertib的初始推荐剂量通常为每日两次,每次160mg或200mg,具体剂量应根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。常见的不良反应包括腹泻、恶心、疲劳、皮疹等。如果患者出现严重的不良反应,应及时调整治疗方案或暂停用药,并咨询医生。
Capivasertib的价格因地区和销售渠道而异。根据MedChemExpress(MCE)的报价,每瓶160mg规格的Capivasertib售价约为200美元,200mg规格的售价约为250美元。患者可以通过正规的医疗机构或药品供应商购买Capivasertib,以确保药品的质量和安全性。
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