Capivasertib是一种新型、高效的选择性ATP竞争性泛AKT激酶抑制剂，对AKT1、AKT2和AKT3三种亚型具有相似的活性。该药物在早期临床试验中表现出良好的疗效和安全性，目前正在进行多项III期试验，旨在进一步验证其在多种癌症治疗中的潜力。Capivasertib已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准与氟维司群联合使用，用于治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）的乳腺癌患者。

Capivasertib的基本信息

主要成分与作用机制

Capivasertib的主要成分是Capivasertib本身，这是一种口服的精准癌症药物，属于激酶抑制剂类别。激酶是一类促进细胞生长的酶，有许多类型，它们控制细胞生长的不同阶段。Capivasertib通过竞争性地结合到AKT激酶的ATP结合位点，从而抑制AKT信号通路的活性。AKT信号通路在多种癌症中起着关键作用，特别是在内分泌治疗耐药的发生中。

适应症与批准情况

2023年11月，Capivasertib在美国获批与氟维司群联合使用，用于治疗HR+/HER2-的乳腺癌患者。这一批准基于多项临床试验的积极结果，表明Capivasertib与氟维司群联用能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）。此外，Capivasertib还在进行其他多项III期试验，涉及不同类型的癌症，包括前列腺癌和肺癌。

剂型与规格

Capivasertib以片剂形式提供，主要有两种规格：160mg和200mg。160mg的片剂为米色薄膜包衣，圆形，双凸片，一边印有“CAV”和“160”，背面为普通。200mg的片剂为米色薄膜包衣，胶囊状，双凸片，一面印有“CAV200”，背面为普通。

用药注意事项

患者选择与评估

在选择患者使用Capivasertib治疗之前，需要进行基因检测，确认肿瘤组织中存在PIK3CA、AKT1或PTEN的遗传改变。这些遗传改变与AKT信号通路的异常激活有关，因此Capivasertib在这种情况下可能更为有效。在开始治疗前和治疗期间，应定期评估患者的空腹血糖（FBG）和血红蛋白A1C（HbA1C），以监测药物对血糖水平的影响。

剂量调整与不良反应管理

Capivasertib的初始推荐剂量通常为每日两次，每次160mg或200mg，具体剂量应根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。常见的不良反应包括腹泻、恶心、疲劳、皮疹等。如果患者出现严重的不良反应，应及时调整治疗方案或暂停用药，并咨询医生。

价格与购买渠道

Capivasertib的价格因地区和销售渠道而异。根据MedChemExpress（MCE）的报价，每瓶160mg规格的Capivasertib售价约为200美元，200mg规格的售价约为250美元。患者可以通过正规的医疗机构或药品供应商购买Capivasertib，以确保药品的质量和安全性。