




匹米替比(Pimitespib)是一种由日本大鹏药厂生产的新型抗癌药物,其商品名为Jeselhy。作为一种创新的HSP90抑制剂,匹米替比在2022年6月20日获得了日本独立行政法人医药品和医疗器械综合机构局(PMDA)的批准,用于治疗化疗后进展的胃肠道间质瘤(GIST)。该药物为这一难治性疾病提供了新的治疗选择,显著提高了患者的生存率和生活质量。
匹米替比的主要活性成分是Pimitespib,这是一种高效选择性的HSP90抑制剂。HSP90是一种分子伴侣蛋白,对多种与肿瘤生长和存活相关的蛋白质(如KIT和PDGFRA)进行适当折叠并保持其结构稳定至关重要。匹米替比通过抑制HSP90的功能,破坏这些关键蛋白的稳定性,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
匹米替比的剂型为片剂,规格为40mg*40粒,每片为白色薄膜包衣片剂,表面刻有数字“40”,反面刻有“P115”。患者在服用时需要注意药品的外观和标识,以确保药物的真伪。
匹米替比适用于化疗后进展的胃肠道间质瘤(GIST)。患者在接受治疗时,需在医生的指导下遵循特定的给药方案。具体的用法用量为:患者需要保持禁食状态,连续五天每日摄取一次药物,每次剂量为160mg。完成连续五天的疗程后,患者需暂停用药两天,以便身体进行适度的休息与调整。随后,再次启动相同的给药模式,即连续五天每日一次的160mg口服剂量,之后再次停药两天。
匹米替比的服用剂量并非一成不变,而是根据每位患者的具体临床反应进行灵活调整。若患者在治疗过程中表现出良好的耐受性且治疗效果显著,剂量可能保持不变;若患者出现不良反应加重或治疗效果不佳的情况,医生可能会考虑对剂量进行相应的减量处理。
匹米替比的价格大约为2672美元一盒,规格为40mg*40粒。该药物尚未在中国上市,也未进入中国医保目录,市面上目前没有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买。在购买时,应注意甄别药品真伪,注意生产日期,避免买到假药劣药。
匹米替比可能与其他药物发生相互作用,影响药效和安全性。例如,咪达唑仑是一种CYP3A底物,主要通过CYP3A酶进行代谢。如果匹米替比是CYP3A酶的抑制剂,联合使用时可能会抑制咪达唑仑的代谢,导致咪达唑仑的暴露量上升,增加不良反应风险,如镇静过度、呼吸抑制等。因此,在使用匹米替比时,应避免与CYP3A底物同时使用,或在医生的指导下进行严密监控。
二甲双胍主要通过MATE1和MATE2-K转运体进行肾小管分泌,从而被肾脏清除。如果匹米替比与这些转运体有相互作用,可能导致二甲双胍的肾小管分泌减少,使其在体内的暴露量上升,增加不良反应风险。因此,在使用匹米替比时,应避免与二甲双胍同时使用,或在医生的指导下进行严密监控。
孕妇或可能受孕的女性不建议使用匹米替比药物,以避免潜在风险。哺乳期妇女在服用此药物期间,建议暂停哺乳,因为匹米替比中的某些成分可能会进入乳汁,给婴儿带来严重的副作用。
对于可能怀孕的女性,使用匹米替比后可能会出现生殖功能下降的情况,应谨慎考虑。男性在用药期间以及用药结束后的四个月内,应采取有效的避孕措施。考虑到匹米替比可能对儿童的骨骼生长产生不良影响,建议儿童避免使用该药物,以确保其健康成长。
匹米替比治疗过程中可能出现的常见副作用包括腹泻、眼部症状、出血、味觉改变、食欲不振和恶心与呕吐等。其中,腹泻是最常见的不良反应之一,可能是由于药物对肠道黏膜的直接作用或影响肠道菌群平衡导致。轻至中度的腹泻通常可以通过饮食调整或止泻药物来控制,严重腹泻需要及时就医处理。
患者可能会出现视力模糊、干眼、结膜炎等眼部症状。眼部是较为敏感的部位,出现任何眼部不适时,患者应立即告知医生以便进行必要的眼科检查和治疗。此外,匹米替比可能影响患者的凝血功能或导致血小板减少,因此出血也是其常见的不良反应之一。轻微的出血如鼻衄或皮肤瘀斑可通过观察处理,但严重出血如消化道出血或颅内出血则需立即就医。
味觉改变、食欲不振、恶心和呕吐等消化系统相关症状也可能影响患者的饮食摄入和营养状况。医生可能会开具抗恶心药物来缓解症状,并建议患者采取少量多餐的饮食方式。当患者出现任何副作用时,医生应首先评估症状的严重性和对患者生活质量的影响,对于严重的副作用,需要考虑停用匹米替比或减少药物剂量等措施来保护患者的安全。
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