卡那奴单抗（Canakinumab）是一种白细胞介素-1β（IL-1β）阻滞剂，适用于多种自身炎症性疾病和周期性发热综合征的治疗。本文将详细介绍卡那奴单抗的适应症、用法用量、不良反应、用药注意事项等内容，帮助患者和医生更好地了解该药物。

卡那奴单抗的基本信息

别称和生产厂家

卡那奴单抗的中文名称为卡那单抗，英文名称为 Canakinumab，其他别称包括卡那奴单抗、易来力、卡纳单抗、ILARIS。该药物由瑞士诺华公司研发。目前，卡那单抗没有在中国上市，也没有进入中国医保，市面上没有仿制药。瑞士诺华版原研药的价格大约为 1331美元一盒，每盒含 150mg/mL 的注射液。

适应症

卡那奴单抗适用于治疗以下疾病：

• Cryopyrin蛋白相关周期综合征（CAPS）： 包括家族性冷性自身炎症综合征（FCAS）和 Muckle-Wells 综合征（MWS），适用于成人和≥4岁儿童患者。
• 肿瘤坏死因子受体（TNF）相关周期性综合征（TRAPS）： 适用于成人和儿童患者。
• 高免疫球蛋白 D 综合征（HIDS）/甲羟戊酸激酶缺乏（MKD）： 适用于成人和儿童患者。
• 家族性地中海热（FMF）： 适用于成人和儿童患者。
• Still病： 适用于2岁及以上的活动性 Still病，包括成人 Still病（AOSD）和全身性幼年特发性关节炎（SJIA）。
• 痛风发作： 适用于对非甾体抗炎药（NSAID）和秋水仙碱禁用、不耐受或疗效不佳的痛风复发成人患者的对症治疗，以及不适合反复使用皮质类固醇治疗的患者。

用法用量

卡那奴单抗的用法用量根据不同的疾病和患者体重有所不同：

• Cryopyrin相关周期性综合征：
  • >40kg 的患者：150mg 皮下注射，每 8 周一次。
  • ≥15kg 且 ≤40kg 的患者：皮下注射 2mg/kg，每 8 周一次。如果疗效不佳，剂量可增加至 3mg/kg 皮下给药，每 8 周一次。
• 肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征、高免疫球蛋白 D 综合征/甲羟戊酸激酶缺乏和家族性地中海热：
  • >40kg 的患者：150mg 皮下注射，每 4 周一次。如果临床疗效不佳，剂量可增加至 300mg，每 4 周一次。
  • ≤40kg 的患者：皮下注射 2mg/kg，每 4 周一次。如果临床疗效不佳，剂量可增加至 4mg/kg，每 4 周一次。
• Still病：
  • >40kg 的患者：150mg 皮下注射，每 4 周一次。
  • 15-40kg 的患者：皮下注射 2mg/kg，每 4 周一次。如果疗效不佳，剂量可增加至 3mg/kg 皮下给药，每 4 周一次。
• 痛风发作：
  • 成人患者：150mg 皮下给药，如果需要再次治疗，应间隔至少 12 周。

用药注意事项

感染风险

使用卡那奴单抗治疗的患者可能存在感染风险。在治疗前，应进行适当的筛查试验，特别是结核病筛查。尚未在结核筛查阳性患者中研究卡那奴单抗，其在潜伏性结核感染个体中的安全性尚不明确。如果在治疗期间或治疗后出现提示结核病的体征、症状或高风险暴露（如持续性咳嗽、体重减轻、体温降低），应立即就医。

免疫抑制和恶性肿瘤风险

卡那奴单抗是一种免疫抑制剂，可能会增加恶性肿瘤的风险。虽然目前尚不清楚抗白细胞介素-1（IL-1）治疗对恶性肿瘤发展的确切影响，但医生和患者应保持警惕。如果出现任何不寻常的症状或体征，应及时就医。

过敏反应

使用卡那奴单抗治疗曾报告超敏反应。虽然在临床试验期间尚未报告可归因于卡那奴单抗治疗的严重过敏反应，但已知对卡那奴单抗具有临床过敏反应的患者不应给予卡那奴单抗。如果发生严重的过敏反应，应立即停止使用卡那奴单抗，并采取适当的治疗措施。

特殊人群用药

卡那奴单抗在不同人群中的使用需特别注意：

• 妊娠期女性患者： 卡那奴单抗与其他单克隆抗体一样，主要在妊娠晚期经胎盘主动转运，可能导致宫内婴儿暴露于免疫抑制，需在医生的指导下用药。
• 哺乳期女性患者： 尚不清楚卡那奴单抗在乳汁中的影响，以及在母乳喂养婴儿中潜在的全身暴露量。
• 儿童患者： 卡那奴单抗在儿童和成人患者中的有效性和安全性相当。
• 老年患者： 目前无法确定卡那奴单抗的疗效是否与年轻患者不同。
• 肝肾功能损害患者： 尚未进行正式的研究来验证卡那奴单抗皮下给药在肝、肾损害患者中的药代动力学。

药物相互作用

卡那奴单抗与其他药物可能存在相互作用，特别是在使用细胞色素 P450 底物的情况下。慢性炎症期间，细胞因子（如 IL-1）水平升高可抑制 CYP450 酶的形成。因此，使用卡那奴单抗时，CYP450 酶的形成有望恢复正常。这对治疗指数较窄的 CYP450 底物具有临床意义，如华法林。对于正在接受此类药物治疗的患者，在开始使用卡那奴单抗时，应进行效果或药物浓度的治疗监测，并可能需要根据患者需求调整药物的个体剂量。