




瑞卢戈利(Relugolix)是一种由日本武田药品株式会社研发的小分子促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。这种药物主要用于治疗子宫肌瘤和晚期前列腺癌。本文将详细介绍瑞卢戈利的作用机制及其在用药过程中需要注意的事项。
瑞卢戈利通过拮抗促性腺激素释放激素(GnRH)受体,迅速降低女性体内的雌激素和孕激素水平。这种作用机制有助于缓解由子宫肌瘤引起的症状,如月经出血过多、腹痛和压迫感。2019年1月,瑞卢戈利在日本获得批准上市,专门用于治疗子宫肌瘤。临床研究表明,瑞卢戈利能够显著减少子宫肌瘤的体积,改善患者的生活质量。
2020年12月18日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准瑞卢戈利用于治疗成年晚期前列腺癌患者。瑞卢戈利是第一个口服的促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,具有便捷性和高效性的特点。该药物通过抑制睾丸激素的产生,从而减缓前列腺癌的生长速度。临床试验结果显示,瑞卢戈利能够有效降低前列腺特异性抗原(PSA)水平,延长患者的生存期。
虽然瑞卢戈利在治疗子宫肌瘤和晚期前列腺癌方面表现出色,但其副作用也不容忽视。常见的不良反应包括血管舒缩症状、子宫出血、脱发和性欲下降。对于子宫内膜异位症患者,还可能出现头痛、情绪障碍、异常子宫出血、恶心、牙痛、背痛、性欲减退、关节痛、疲劳和头晕等症状。因此,在使用瑞卢戈利时,医生和患者需要密切监测这些副作用,以便及时调整治疗方案。
瑞卢戈利禁用于孕妇或可能怀孕的女性、正在哺乳的女性以及无法诊断的异常性器官出血的患者。此外,对该药物成分有过敏史的患者也应避免使用。由于瑞卢戈利可能导致早孕流产,建议有生育能力的女性在治疗期间和最后一次给药后一周内使用有效的非激素避孕方法。
瑞卢戈利禁忌用于目前或有血栓性或血栓栓塞性疾病病史的女性,以及这些事件风险增加的女性。如果患者出现或怀疑发生动脉或静脉血栓形成、心血管或脑血管事件,应立即停止使用瑞卢戈利。在进行与血栓栓塞风险增加相关的手术前至少4至6周,或在长时间固定期间(如果可行),应停用瑞卢戈利。如果患者突然出现部分或完全视力丧失、眼球突出、复视、视乳头水肿或视网膜血管病变,应立即停止瑞卢戈利治疗,并评估视网膜静脉血栓形成。
在开始瑞卢戈利治疗前,应排除妊娠。在月经开始后尽早开始使用瑞卢戈利,但不迟于月经开始后7天。如果瑞卢戈利在月经周期后期开始,可能会出现不规则和/或大出血。服用瑞卢戈利的女性可能会出现闭经或月经出血量、强度或持续时间减少,这可能会延迟识别妊娠的能力。如果怀疑怀孕,应进行妊娠测试,如果确认怀孕,则停止瑞卢戈利治疗。
瑞卢戈利可能降低葡萄糖耐量并导致血糖浓度升高,因此可能需要对接受瑞卢戈利治疗的糖尿病前期和糖尿病女性进行更频繁的监测。此外,还需要监测脂质水平,如果高胆固醇血症或高甘油三酯血症恶化,应考虑停用瑞卢戈利。在已有高甘油三酯血症的女性中,雌激素治疗可能与导致胰腺炎的甘油三酯水平升高有关。瑞卢戈利的使用与总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的增加有关。
如果患者在使用瑞卢戈利期间出现脱发,应考虑停用该药物。虽然脱发是一个常见的不良反应,但如果严重影响患者的生活质量,应及时与医生沟通,调整治疗方案。
如果因意外疏忽漏服了瑞卢戈利,应在当天尽快服用错过剂量的瑞卢戈利,然后在第二天的正常时间恢复常规给药。保持规律的用药时间有助于维持药物的有效性和减少副作用的发生。
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