




Capivasertib是一种新型、高效、选择性ATP竞争性泛AKT激酶抑制剂,在三种亚型AKT1、AKT2和AKT3中具有相似的活性。这种药物在早期试验中表现出了积极的结果,目前正在进行多项III期试验,以验证其在不同癌症类型中的疗效。Capivasertib不仅在乳腺癌治疗中取得了重要突破,还在前列腺癌等其他癌症类型中展现了潜在的临床价值。
Capivasertib的主要适应症是激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。根据美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,该药物与氟维司群联合使用,适用于经FDA批准的试验检测出有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变的患者,这些患者在转移环境中至少接受过一种内分泌治疗方案后出现进展,或在辅助治疗完成后12个月内复发。
Capivasertib通过抑制AKT激酶的活性来发挥作用。AKT激酶在细胞存活、增殖和代谢中起着关键作用,其异常激活与多种癌症的发生和发展密切相关。Capivasertib通过竞争性结合ATP位点,阻止AKT激酶的磷酸化,从而抑制其下游信号通路,导致癌细胞凋亡和增殖抑制。这种作用机制使其在多种癌症类型中具有广泛的应用前景。
多项临床试验已经验证了Capivasertib的有效性和安全性。2023年11月,Capivasertib在美国获批上市,成为全球首个获批HR+乳腺癌适应症的AKT抑制剂。此外,Capivasertib在前列腺癌的III期试验中也取得了积极结果,进一步证实了其在不同癌症类型中的临床价值。这些数据表明,Capivasertib不仅在乳腺癌治疗中表现出色,还有望成为治疗其他类型癌症的重要药物。
在开始Capivasertib治疗之前,医生需要对患者进行全面的评估,包括但不限于肿瘤组织中的PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变情况。此外,还需要定期监测患者的空腹血糖(FPG)和糖化血红蛋白(HbA1c),以确保药物的安全性和有效性。
Capivasertib通常与氟维司群联合使用。具体的用药剂量和频率应根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。一般情况下,Capivasertib的推荐剂量为160mg或200mg,每日两次,连续服用7天,随后停药7天,形成一个完整的14天周期。患者应严格遵守医嘱,按时按量服药。
Capivasertib的常见副作用包括皮疹、腹泻、疲劳、恶心和食欲减退等。如果患者出现严重的副作用,如持续的皮疹、严重的腹泻或肝功能异常,应及时联系医生。医生可能会根据患者的反应调整治疗方案或暂时停药,以减轻副作用的影响。
在接受Capivasertib治疗期间,患者应注意保持良好的生活习惯,包括健康饮食、适量运动和充足的休息。避免摄入高糖和高脂肪的食物,多吃新鲜蔬菜和水果,保持体重在正常范围内。同时,应避免接触已知的过敏原和刺激物,减少皮肤感染的风险。
通过合理的用药和生活方式的调整,患者可以在接受Capivasertib治疗的过程中获得更好的疗效和生活质量。希望未来的研究能够进一步拓展Capivasertib的应用范围,为更多癌症患者带来希望和福音。
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