卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种口服小分子AKT抑制剂，主要用于治疗特定基因异常的乳腺癌。它可以靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活，从而延缓癌症进展。卡帕塞替尼与氟维司群联合使用时，可以显著延长患者的生存期。以下是卡帕塞替尼的详细使用说明。

药物基本信息

主要成分

卡帕塞替尼的主要活性成分是Capivasertib，其化学名为(S)-4-氨基-N-(1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基)-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-4-羧酰胺。该药物的CAS号为1143532-39-1，商品名为Truqap。

剂型与规格

卡帕塞替尼以片剂形式提供，有以下两种规格：

• 160mg：米色薄膜包衣，圆形，双凸片，一面刻有“CAV 160”，另一面无标记。
• 200mg：米色薄膜包衣，胶囊状，双凸片，一面刻有“CAV 200”，另一面无标记。

药代动力学

卡帕塞替尼的 Tmax（最大血药浓度时间）大约为1-2小时，绝对生物利用度为29%。这意味着患者在服用后1-2小时内达到最高血药浓度，药物吸收相对较快，但生物利用度较低，因此需要严格按照医嘱服用。

用药注意事项

患者选择

卡帕塞替尼适用于激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。治疗前需要通过肿瘤组织检测确认患者存在以下一种或多种遗传改变：PIK3CA、AKT1或PTEN。医生会根据这些基因突变情况选择合适的患者进行治疗。

启动卡帕塞替尼前的评估

在开始卡帕塞替尼治疗前，医生会进行全面的评估，包括但不限于以下几项：

• 空腹血糖（FPG）和血红蛋白A1C（HbA1C）的检测，以评估患者的糖尿病风险。
• 肝功能检查（包括ALT、AST和总胆红素），以确保肝脏功能正常。
• 肺部状况的评估，特别是对于有肺部疾病史的患者，需要特别关注。

特殊人群用药

卡帕塞替尼在中度肝功能损害患者中的使用需谨慎，监测不良反应的发生。对于严重肝功能损害（胆红素水平超过10倍正常上限值）的患者，目前尚无足够的研究数据支持其安全性。此外，卡帕塞替尼尚未在孕妇和哺乳期妇女中进行充分的研究，因此这些人群应避免使用。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用，影响药物的代谢和效果。患者在使用卡帕塞替尼期间，应避免同时使用这些药物。具体药物相互作用的详细信息，请咨询医疗专业人士。

日常注意事项

患者在使用卡帕塞替尼期间，应注意以下几点：

• 严格遵守医嘱，按时按量服用药物。
• 定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理可能的不良反应。
• 保持良好的生活习惯，避免过度劳累，保证充足的休息。
• 饮食上应选择营养丰富、易消化的食物，避免高脂、高糖食物。

贮存方法

卡帕塞替尼应保存在原包装中，保持温度在20°C至25°C（68°F至77°F）之间。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内短时间变化。未使用的片剂应保存在20°C至25°C（68°F至77°F）的容器中，45天后丢弃。

有效期

卡帕塞替尼的有效期为24个月。患者在使用前应检查药品的有效期，确保药品在有效期内使用。