吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），商品名为Jaypirca，是一种用于治疗套细胞淋巴瘤的抗癌药物。2023年1月28日，美国FDA加速批准了Jaypirca（pirtobrutinib，100mg和50mg片剂）上市，用于治疗既往接受过至少二线系统治疗后（包括布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂）复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的成年患者。本文将详细介绍吡托布鲁替尼的用法用量、注意事项及常见问题。

吡托布鲁替尼的用法用量

推荐剂量

吡托布鲁替尼的推荐剂量为200mg，每天口服一次，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。药物应整片吞服，不得切割、压碎或咀嚼药片。患者可以在每天相同的时间服用吡托布鲁替尼，无论是否进食均可。如果患者忘记服用一剂吡托布鲁替尼超过12小时，不应补服该剂，而应按原定时间服用下一剂。

剂量调整

对于严重肾功能损害（肾小球滤过率15-29 mL/min）的患者，应减少吡托布鲁替尼的剂量。建议在这些患者中将剂量从200mg减至100mg，每天一次。对于轻度（60-89 mL/min）或中度（30-59 mL/min）肾功能损害的患者，不建议调整剂量。

肝功能损害的患者不建议调整吡托布鲁替尼的剂量，或具体剂量应咨询专业医生。

与其他药物的相互作用

吡托布鲁替尼是一种CYP3A底物，因此与强效CYP3A抑制剂同时使用会增加吡托布鲁替尼的全身暴露量，增加不良反应的风险。在吡托布鲁替尼治疗期间，应避免同时使用强效CYP3A抑制剂。如果无法避免同时使用强效CYP3A抑制剂，则应减少吡托布鲁替尼的剂量。

吡托布鲁替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用会减少吡托布鲁替尼的全身暴露量，降低疗效。应避免吡托布鲁替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用。如果不可避免地同时使用中度CYP3A诱导剂，则应增加吡托布鲁替尼的剂量。

用药注意事项及日常注意事项

感染风险

接受吡托布鲁替尼治疗的患者感染风险增加，包括机会性感染。建议对这些患者进行预防措施，如接种疫苗和抗菌预防。患者应定期监测感染的体征和症状，并及时进行评估和适当治疗。根据感染的严重程度，可能需要减少剂量、暂时停用或永久停用吡托布鲁替尼。

出血风险

吡托布鲁替尼可能导致严重的出血事件，包括胃肠道出血和中枢神经系统出血。在593名接受吡托布鲁替尼治疗的患者中，3%出现大出血，0.3%的患者出现致命性出血。17%的患者出现任何程度的出血，不包括瘀伤和瘀点。患者应定期监测出血的体征和症状，并采取必要的预防措施。

血细胞减少症

吡托布鲁替尼可能导致血细胞减少症，包括中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。在治疗期间，患者应定期进行血液检查，监测血细胞计数。如果出现严重的血细胞减少症，可能需要减少剂量、暂时停用或永久停用吡托布鲁替尼。

心律失常

吡托布鲁替尼的接受者报告了心律失常，包括房颤和房扑。在临床试验的593名患者中，3.2%的患者报告了房颤或房扑，1.5%的患者报告了3级或4级房颤或房扑。其他严重心律失常如室上性心动过速和心脏骤停的发生率为0.5%。患者应定期监测心律失常的体征和症状，并采取适当的治疗措施。

其他注意事项

患者在使用吡托布鲁替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。此外，孕妇应避免使用吡托布鲁替尼，因为该药物可能对胎儿造成危害。

吡托布鲁替尼的仿制药价格约为370美元一盒（50mg*30片）。患者可以通过正规的医疗服务机构购买该药物，注意甄别药品真伪，避免购买假药或劣药。