




卡博替尼(Cabozantinib),是由美国Exelixis公司生产的一种多靶点小分子激酶抑制剂,其商品名为泰必达(Cometriq)、Cabozanix等。卡博替尼通过抑制多种激酶的活性,从而发挥抗肿瘤作用,主要靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。该药物适用于治疗多种实体瘤,如肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌和乳腺癌等。本文将详细介绍卡博替尼的说明书内容,帮助患者更好地了解和使用该药物。
卡博替尼是一种口服的小分子激酶抑制剂,其分子式为C21H21F3N4O2S,分子量为446.47。该药物由美国Exelixis公司研发,并在全球多个国家和地区上市。卡博替尼的主要适应症包括但不限于晚期肾细胞癌、分化型甲状腺癌、肝细胞癌等。在不同国家,卡博替尼的商品名可能有所不同,如在美国和欧洲,商品名为Cometriq,在中国则被称为泰必达。
卡博替尼的推荐剂量为每日一次,每次60毫克。患者应在餐前至少1小时或餐后至少2小时空腹服用,以避免食物对药物吸收的影响。如果患者漏服了一次剂量,且距离下次服药时间不足12小时,则应跳过此次剂量,不得补服双倍剂量。对于轻度肝功能不全的患者,初始剂量应调整为40毫克;对于中度肝功能不全的患者,初始剂量应调整为20毫克。重度肝功能不全患者应避免使用卡博替尼。
卡博替尼最常见的不良反应包括腹泻、疲劳、手足综合征(PPE)、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降、便秘等。这些不良反应多数为1-2级,通常可以通过剂量调整或对症治疗得到控制。若出现3级或4级不良反应,如严重的腹泻、出血事件、蛋白尿等,应立即停药并咨询医生。对于出现3级或4级出血事件的患者,应永久停用卡博替尼。在不良反应消退后,可根据医生的建议逐渐恢复用药,必要时可降低剂量。
孕妇禁用卡博替尼,因为该药物可能对胎儿造成伤害。建议育龄期女性在使用卡博替尼期间及停药后4个月内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女也应避免使用卡博替尼,因为药物可能通过母乳传递给婴儿,导致严重不良反应。对于有生殖潜力的男性和女性,应在开始使用卡博替尼前确认女性的妊娠状态,并在治疗期间及停药后4个月内采取避孕措施。
卡博替尼与其他药物之间可能存在相互作用。特别是与CYP3A4强效抑制剂或诱导剂联合使用时,需特别注意剂量调整。与强效CYP3A4抑制剂联合使用时,应将卡博替尼的剂量减少20毫克;与强效CYP3A4诱导剂联合使用时,可适当增加卡博替尼的剂量,但每日剂量不得超过80毫克。在停止使用CYP3A4抑制剂或诱导剂后2-3天,应恢复原剂量。
卡博替尼应存放在25°C以下的干燥、避光环境中。如果需要携带药物外出,允许的温度范围为15-30°C。患者应避免将药物放置在儿童容易触及的地方,以免误服。在使用过程中,如发现药物外观有任何异常,应立即停止使用并咨询医生。
通过以上介绍,相信患者对卡博替尼有了更全面的了解。正确使用卡博替尼,遵循医嘱,可以最大限度地发挥药物的疗效,减少不良反应的发生。如有任何疑问或不适,应及时咨询医生或药师。
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