妥卡替尼（Tucatinib）是一种靶向抗癌药物，主要用于治疗HER2阳性的晚期乳腺癌和转移性结直肠癌。作为一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，妥卡替尼通过特异性地阻断HER2信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。该药物由美国Seagen公司研发，并于2020年4月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。

妥卡替尼的药物特性

化学性质与溶解度

妥卡替尼是一种白色至浅黄色固体粉末，其分子量为450.91 g/mol。在常温下，妥卡替尼几乎不溶于水，水溶解度仅为约0.0062 mg/mL。然而，该药物在有机溶剂中具有较好的溶解性，如甲醇、乙醇和二氯甲烷等。这种溶解特性有助于药物在体内的吸收和分布，提高其治疗效果。

适应症与治疗机制

妥卡替尼主要适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌和RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠癌。HER2（人类表皮生长因子受体2）是一种与乳腺癌发生和发展密切相关的蛋白质，HER2阳性乳腺癌通常具有较高的侵袭性和较差的预后。妥卡替尼通过抑制HER2信号通路，阻止肿瘤细胞的增殖和迁移，从而达到治疗效果。临床试验显示，妥卡替尼与曲妥珠单抗（Trastuzumab）和卡培他滨（Capecitabine）联合使用，能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期。

剂型与用法

妥卡替尼以片剂形式存在，每片含50mg或150mg的药物成分。50mg的片剂为圆形，黄色，覆膜，一面印有“TUC”字样，另一面印有“50”字样；150mg的片剂为椭圆形，黄色，覆膜，一面印有“TUC”字样，另一面印有“150”字样。患者应按照医生的指导，每天口服两次，每次的剂量根据具体情况而定。一般推荐剂量为300mg，每日两次。

用药注意事项

药物相互作用

妥卡替尼在体内主要通过CYP3A4酶代谢，因此，与CYP3A4酶抑制剂或诱导剂同时使用时，可能会导致妥卡替尼的血药浓度升高或降低。例如，与强效CYP3A4抑制剂如酮康唑（Ketoconazole）合用时，妥卡替尼的血药浓度可能会显著升高，增加不良反应的风险；而与强效CYP3A4诱导剂如利福平（Rifampin）合用时，妥卡替尼的血药浓度可能会显著降低，影响治疗效果。因此，在联合使用其他药物时，应谨慎监测患者的药物浓度和不良反应，并在必要时调整剂量。

副作用与管理

妥卡替尼的常见副作用包括腹泻、肝功能异常、恶心、呕吐、疲劳等。其中，腹泻是最常见的副作用之一，严重时可能导致脱水和电解质紊乱。患者在使用妥卡替尼期间，应定期监测肝功能指标，如ALT、AST和胆红素水平，以及血常规和电解质水平。如果出现严重的副作用，应及时就医并调整治疗方案。

购药渠道与价格

妥卡替尼目前尚未在中国正式上市，也未进入中国医保目录。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台购买该药物。由于原研药价格较高，已有制药厂家成功研发出价格更为亲民的仿制药版本，这为患者提供了更多的治疗选择和经济支持。原研药的价格约为1,500美元/盒，而仿制药的价格则在300至600美元/盒之间。购买药物时，患者应选择正规渠道，仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。