盐酸替泊替尼（Tepotinib）是一种高效且选择性的MET抑制剂，主要用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。该药物由德国默克公司（Merck KGaA）研发，已在全球多个地区获得批准并进入医保报销范围。

药物基本信息

药品名称与规格

盐酸替泊替尼（Tepotinib）的中文名称为特泊替尼，英文名称为Tepotinib，其他别称包括盐酸替泊替尼和Tepmetk。目前市场上常见的规格为225毫克，每盒含60片，价格约为960美元。

生产厂家与上市信息

特泊替尼由德国默克公司（Merck KGaA）研发和生产。该药物已经在国内上市，并且进入了国家医保报销范围，大大减轻了患者的经济负担。在美国，特泊替尼于2021年2月3日获得美国食品和药物管理局（FDA）的加速批准。

主要成分与作用机制

特泊替尼的主要成分是替波替尼。化学名称为N-(3-fluorophenyl)-1-(4-((7-methoxyquinoline-4-yl)oxy)phenyl)-3-(morpholin-4-yl)urea。特泊替尼作为一种口服药物，能够强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。

用药注意事项

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450毫克，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天在大约同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者错过了一次剂量，不应在下一次预定剂量的8小时内补服漏服的剂量。如果在服用一剂后出现呕吐，患者应在预定时间继续服用下一剂。

不良反应与监测

特泊替尼最常见的不良反应（发生率大于等于20%）包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。在用药过程中，患者应密切关注以下几方面的不良反应：

• 间质性肺病/肺炎：如出现呼吸困难、咳嗽和发烧等症状，应及时就医。
• 肝毒性：重度肝功能损害的患者禁止服用，用药前需检查肝功能，服药期间定期复查。
• 外周水肿：如发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，应及时就医。
• 胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，本药有胚胎-胎儿毒性，有生育能力的女性及其伴侣应在服药期间和停药一周内使用有效的避孕措施。
• 肾毒性：用药前需检查肾功能，服药期间定期复查。

特殊人群用药

特泊替尼在某些特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性及其伴侣应在特泊替尼治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。
• 儿童用药：尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性。
• 老年用药：在VISION研究中，313例METex14跳跃突变的患者接受了450毫克特泊替尼每日一次治疗，其中79%的患者年龄在65岁或以上，8%的患者年龄在85岁或以上。在65岁或以上患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

特泊替尼与其他药物的相互作用需引起重视：

• CYP3A抑制剂：可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此避免与其同时使用，例如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等。
• CYP3A诱导剂：可能会降低特泊替尼的疗效，因此避免与其同时使用，例如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。
• P-gp抑制剂：可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此避免与其同时使用，例如利托那韦、奈非那韦、环孢素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等。