阿普斯特（Apremilast），商品名为OTEZLA，是一种口服的小分子磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，用于治疗多种自身免疫性疾病。它通过调节免疫系统的反应，减少炎症介质的产生，从而达到抗炎和止痛的效果。阿普斯特在临床上被广泛应用于银屑病关节炎、斑块状银屑病和白塞氏病相关口腔溃疡的治疗。

阿普斯特的作用与功效

抗炎和止痛

阿普斯特的主要作用机制是通过抑制磷酸二酯酶-4（PDE-4），减少炎症介质的产生，从而减轻炎症和疼痛。PDE-4是环磷酸腺苷（cAMP）的主要降解酶，cAMP在细胞内具有重要的抗炎作用。通过抑制PDE-4，阿普斯特可以增加cAMP的水平，进而抑制促炎细胞因子的产生，减少炎症反应。

研究表明，阿普斯特在治疗银屑病关节炎和斑块状银屑病时，能够显著减轻关节疼痛和肿胀，改善皮肤症状。对于白塞氏病相关口腔溃疡，阿普斯特也能有效缓解溃疡疼痛，促进愈合。

调节免疫系统

除了直接的抗炎作用，阿普斯特还能调节免疫系统的平衡。它通过抑制T细胞的活化，减少免疫细胞的过度激活，从而减轻免疫介导的炎症反应。这使得阿普斯特在治疗自身免疫性疾病方面表现出色，尤其是那些与T细胞活化密切相关的疾病。

临床试验数据显示，阿普斯特可以显著改善患者的免疫指标，减少炎症标志物的水平，提高生活质量。许多患者在使用阿普斯特后，不仅症状得到了缓解，而且整体健康状况也有所改善。

改善生活质量

阿普斯特不仅能有效控制炎症和疼痛，还能显著改善患者的生活质量。长期的炎症和疼痛不仅影响患者的生理健康，还会对其心理状态和社会功能造成负面影响。阿普斯特通过减轻症状，使患者能够更好地参与日常活动，提高工作和生活的满意度。

多项临床研究显示，使用阿普斯特治疗的患者，其生活质量评分显著提高，焦虑和抑郁情绪也有所减轻。这表明阿普斯特不仅具有良好的治疗效果，还能全面提升患者的整体福祉。

用药注意事项

剂量调整

阿普斯特的推荐初始剂量需要逐步递增，以减少胃肠道不适。具体如下：从第1天到第5天，每天服用10mg，分两次服用；从第6天开始，每天服用30mg，分两次服用。这种逐渐递增的剂量方案有助于减轻初期治疗时可能出现的胃肠道症状。

对于肾功能受损的患者，特别是重度肾损害（肌酐清除率<30mL/min）的患者，阿普斯特的剂量应减少至30mg，每日一次。轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。

常见不良反应

使用阿普斯特最常见的不良反应包括腹泻、恶心和头痛，这些反应通常发生在治疗的最初几周内。对于银屑病关节炎患者，腹泻、恶心和头痛的发生率≥5%；对于斑块状银屑病患者，腹泻、恶心、上呼吸道感染和头痛的发生率≥5%；对于白塞氏病相关口腔溃疡患者，腹泻、恶心、头痛和上呼吸道感染的发生率≥10%。

虽然这些不良反应通常是暂时性的，但如果症状严重或持续不缓解，应及时咨询医生。医生可能会建议减少剂量或暂时停药，直到症状缓解。

特殊人群的使用

65岁及以上的老年患者使用阿普斯特时需要特别注意，因为他们发生并发症的风险较高，如血容量不足或低血压。因此，应密切监测老年患者是否出现这些并发症。

此外，阿普斯特与强效CYP450诱导剂（如利福平）联合使用时，阿普斯特的暴露量会降低，可能导致药效减弱。因此，在使用这些药物时，应谨慎并咨询医生的意见。

储存和有效期

阿普斯特片应保存在30℃以下的环境中，避免高温和潮湿。药品的有效期为24个月，过期后不应继续使用。

正确的储存条件可以保证药品的质量和疗效，确保患者能够安全有效地使用阿普斯特。