




非唑奈坦(Fezolinetant),商品名为 Veozah,是由日本安斯泰来制药研发的首个用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS)的口服非激素类 NK3受体拮抗剂。2023年5月12日,该药物获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准并正式上市,随后在同年12月7日获得欧盟的批准。非唑奈坦的规格为45mg*30片,价格约为108美元/盒。本文将详细探讨非唑奈坦的使用方法和注意事项。
非唑奈坦是一种圆形、浅红色的薄膜包衣片剂,每片含45mg活性成分。患者应每日口服一次,每次一片,可以在有或无食物的情况下服用。服药时应将药片整个吞下,不要切、压碎或咀嚼药片。为了保证疗效,建议患者每天在相同的时间服用非唑奈坦。
如果患者错过了一剂非唑奈坦或未能在正常时间服用,应尽快补服。但如果距离下一次预定剂量不足12小时,则跳过这次漏服的剂量,继续按常规时间服用下一剂。第二天应回到正常的服药时间表。
对于轻度(eGFR 60-小于90 ml/min/1.73m²)或中度(eGFR 30-小于60 ml/min/1.73m²)肾功能损害的患者,不建议调整非唑奈坦的剂量。然而,严重肾功能损害(eGFR 15-小于30 ml/min/1.73m²)或终末期肾病(eGFR 小于15 ml/min/1.73m²)的患者禁用非唑奈坦。此外,肝硬化的患者也禁用此药。
在开始非唑奈坦治疗前,应进行基础肝脏实验室检查,以评估肝功能和损伤。检查项目包括血清丙氨酸转氨酶(ALT)、血清天冬氨酸转氨酶(AST)、血清碱性磷酸酶(ALP)和血清胆红素(总和直接)。如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN,不应开始使用非唑奈坦。治疗开始后的前3个月、6个月和9个月,每月应进行随访肝脏实验室检查。如患者出现可能提示肝损伤的体征或症状,应立即停用非唑奈坦并寻求医疗护理。
非唑奈坦是CYP1A2的底物,与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此,非唑奈坦禁忌与CYP1A2抑制剂合用。在使用非唑奈坦期间,应避免同时使用这些药物,以免增加不良反应的风险。
非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定,因此不推荐用于儿童。对于65岁以上的老年女性,由于缺乏足够的临床试验数据,无法确定其对非唑奈坦的反应是否与年轻女性不同。此外,没有关于非唑奈坦在孕妇中使用的数据,因此孕妇应避免使用该药物。同样,也没有关于非唑奈坦在人乳中是否存在及其对母乳喂养婴儿的影响的数据,因此哺乳期女性应谨慎使用。
非唑奈坦最常见的不良反应包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。如果患者在使用过程中出现这些不良反应,应及时向医生报告。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案,必要时可能会停用非唑奈坦。
非唑奈坦作为一种新型的非激素类药物,为更年期女性提供了一种有效的治疗选择。通过正确使用和注意上述事项,患者可以最大限度地发挥药物的疗效,减少潜在的不良反应风险。
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