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卢比替定用药指南
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发布日期:2025-02-26

卢比替定(Lurbinectedin)是一种用于治疗小细胞肺癌的新型化疗药物。它通过干扰RNA合成来抑制肿瘤细胞的增殖,对细胞的选择性较高,能够减少对正常细胞的损害。本文将详细介绍卢比替定的推荐剂量、给药方法、剂量调整以及用药注意事项。

推荐剂量与给药方法

推荐剂量

卢比替定的推荐剂量为3.2毫克/平方米(mg/m2),每21天静脉输注一次,每次60分钟,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。只有当中性粒细胞绝对计数(ANC)≥1,500个细胞/mm3且血小板计数≥100,000个/mm3时,才可以开始卢比替定治疗。

给药方法

在给药前,应先将8毫升无菌注射用水(USP)注入瓶中,得到含有0.5毫克/毫升(mg/mL)卢比替定的溶液,摇动药瓶直至完全溶解。目视检查溶液中是否存在颗粒物和变色情况,复溶后的溶液是一种透明、无色或微黄的溶液,基本上不含有可见颗粒。计算卢比替定复溶溶液所需注射量的公式如下:注射量(mL)= [体表面积(m2)×个体剂量(mg/m2)]/0.5 mg/mL。通过中心静脉给药时,从小瓶中抽取出适量的复溶溶液,加入到至少装有100毫升稀释液(0.9%氯化钠注射液USP或5%葡萄糖注射液USP)的输液容器中;通过外周静脉给药时,从小瓶中抽取出适量的复溶溶液,加入到至少装有250毫升稀释液(0.9%氯化钠注射液USP或5%葡萄糖注射液USP)的输液容器中。

剂量调整

针对不良反应的推荐减量方案见表1。对于无法耐受卢比替定2毫克/平方米(mg/m2)或需要延迟给药超过两周的患者,应永久停用卢比替定。具体减量方案如下:

剂量减少 总剂量
第一次 2.6 mg/m2, 每21天一次
第二次 2.0 mg/m2, 每21天一次

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女:孕妇使用卢比替定可能会对胎儿造成损害,应提前告知孕妇并慎用。卢比替定可通过母乳喂养对婴幼儿产生严重不良反应,建议哺乳期女性在卢比替定治疗期间和末次给药后2周内,不要母乳喂养。

有生殖能力的女性和男性患者:在开始卢比替定治疗前检测有生殖能力的女性怀孕状况,建议有生殖能力的女性患者在治疗期间及末次给药后6个月内采取有效的避孕措施,建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者,在使用卢比替定治疗期间和末次给药4个月内使用有效避孕措施。

儿童患者:卢比替定在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

老年患者:在65岁以上老年患者和年轻患者之间没有观察到总体疗效差异,老年患者需在医生指导下用药。

肝损害患者:中度或重度肝功能损害患者对卢比替定药代动力学的影响尚未研究,轻度肝功能损害患者不建议调整卢比替定的剂量。

药物相互作用

应避免卢比替定与强CYP3A抑制剂联合给药,如果不能避免卢比替定与强CYP3A抑制剂联合给药,则将卢比替定的剂量减少50%。在停用强CYP3A抑制剂5个半衰期后,将卢比替定的剂量增加到开始使用抑制剂前的剂量。建议在输注卢比替定前进行止吐预防,例如使用皮质类固醇(静脉注射地塞米松8mg或等效药物)和血清素拮抗剂(静脉注射昂丹司琼8mg或等效药物)。

不良反应管理

卢比替定的常见不良反应包括实验室异常和临床症状,如白细胞减少、淋巴细胞减少、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、肌酐升高、丙氨酸转氨酶升高、葡萄糖升高、血小板减少、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白减少、便秘、呼吸困难、钠减少、天冬氨酸转氨酶升高、呕吐、咳嗽、镁减少和腹泻。针对这些不良反应,应及时与医生沟通,必要时调整治疗方案。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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