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恩考芬尼的适应症
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-14

恩考芬尼(Encorafenib)是一种针对特定基因突变的激酶抑制剂,主要适用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤,以及BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌(CRC)。这种药物通过抑制异常激活的BRAF激酶,从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。本文将详细介绍恩考芬尼的适应症及其用药注意事项。

恩考芬尼的适应症

黑色素瘤

恩考芬尼适用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。这种突变会导致BRAF激酶的异常激活,进而促进肿瘤细胞的增殖和生存。恩考芬尼通过抑制这些突变的BRAF激酶,有效地控制肿瘤的发展。在临床试验中,恩考芬尼与比美替尼(Binimetinib)联合使用时,显示出显著的疗效,延长了患者的无进展生存期和总生存期。

结直肠癌

恩考芬尼还适用于治疗BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌。这种突变在结直肠癌患者中相对少见,但对患者的预后影响较大。恩考芬尼通过抑制BRAF V600E突变,减缓肿瘤的生长速度,提高患者的生存率。在一项针对BRAF V600E突变型转移性结直肠癌患者的临床研究中,恩考芬尼联合西妥昔单抗(Cetuximab)和尼伏鲁单抗(Nivolumab)的三联疗法取得了较高的客观缓解率(ORR)。

其他适应症

虽然目前恩考芬尼的主要适应症集中在黑色素瘤和结直肠癌,但其潜在的应用范围仍在不断扩展。研究人员正在探索恩考芬尼在其他类型癌症中的疗效,如非小细胞肺癌、甲状腺癌等。这些研究有望进一步扩大恩考芬尼的临床应用范围,为更多患者带来希望。

用药注意事项

剂量和用法

恩考芬尼的推荐剂量为450mg(6粒75mg胶囊),每日一次。对于BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤,恩考芬尼应与比美替尼联合使用。对于BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌,恩考芬尼可单独使用或与西妥昔单抗和尼伏鲁单抗联合使用。患者应在医生的指导下严格遵守用药方案,不可随意更改剂量或停药。

特殊人群用药

孕妇使用恩考芬尼需特别谨慎,因为该药物具有胚胎毒性。建议在医生的指导下权衡利弊后再决定是否使用。哺乳期妇女应避免母乳喂养,因为药物成分可能通过母乳传递给婴儿。儿童患者的安全性和有效性尚未完全确定,因此需谨慎使用。老年人群在使用恩考芬尼时,一般无需调整剂量,但仍需在医生的指导下进行。

药物相互作用

恩考芬尼与强或中度CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等)合用时,会增加恩考芬尼的血药浓度,可能导致不良反应的风险增加。因此,应避免同时使用这些药物。如果联合用药不可避免,应减少恩考芬尼的剂量。相反,恩考芬尼与强或中度CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草等)合用时,可能会降低恩考芬尼的血药浓度,影响其疗效,同样应避免同时使用。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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