特泊替尼（Tepotinib），又称为盐酸替泊替尼、Tepmetk，是一种由德国默克公司（Merck KGaA）研发的高选择性 MET 抑制剂。该药物主要针对 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，通过抑制 MET 受体的活性，阻断癌细胞的生长和扩散，从而提高患者的生存率和生活质量。

特泊替尼的作用与功效

MET 基因的作用机制

MET 基因编码一种细胞表面受体——间质表皮转化因子受体（MET）。正常情况下，MET 受体参与细胞的生长、分化和迁移等生理过程。然而，当 MET 基因发生突变或扩增时，会激活 MET 信号通路，导致细胞不受控制地增殖和转移，进而形成恶性肿瘤。特泊替尼通过高选择性地抑制 MET 受体的活性，阻断由 MET 基因改变引起的致癌信号，从而抑制癌细胞的生长和扩散。

临床效果

特泊替尼在多项临床试验中表现出显著的治疗效果。特别是在 MET 外显子 14 跳跃突变阳性的非小细胞肺癌患者中，特泊替尼显著延长了患者的无进展生存期（PFS）。研究结果显示，使用特泊替尼治疗的患者无进展生存期显著延长，这为携带 MET 基因改变的侵袭性肿瘤患者提供了新的治疗选择。

安全性评估

特泊替尼的常见不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些副作用大多数为轻度至中度，可以通过调整剂量或对症治疗来管理。然而，患者在使用特泊替尼时仍需密切监测一些严重不良反应，如间质性肺病/肺炎、肝毒性和外周水肿等。

特泊替尼的用药注意事项

特殊人群用药

特泊替尼在特殊人群中的使用需要特别注意。建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查，并在治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性还应加用一种屏障避孕法。对于有生育能力女性伴侣的男性患者，同样需要在治疗期间和末次给药后至少 1 周内使用屏障避孕法。

老年人群用药

在 VISION 研究中，313 例 MET 外显子 14 跳跃突变的患者接受了 450 mg 特泊替尼每日一次治疗，其中 79% 的患者年龄在 65 岁或以上，8% 的患者年龄在 85 岁或以上。研究结果显示，在 65 岁或以上患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。因此，老年人群使用特泊替尼时无需调整剂量，但仍需密切监测其身体状况。

药物相互作用

特泊替尼与某些药物合用时可能会产生相互作用，影响其疗效或增加不良反应的风险。例如，CYP3A 抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等）可能会增加特泊替尼的血药浓度，从而增加不良反应的发生几率和严重程度。相反，CYP3A 诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因等）可能会降低特泊替尼的血药浓度，影响其疗效。因此，患者在使用特泊替尼期间应避免与这些药物同时使用。

存储条件

特泊替尼的存储条件为遮光、密封、干燥处保存。该药物的有效期为 24 个月。建议患者在存储特泊替尼时遵守这些条件，以确保药物的稳定性和有效性。

特泊替尼作为一种高选择性的 MET 抑制剂，为 MET 基因改变的非小细胞肺癌患者带来了新的希望。通过详细了解其作用机制和注意事项，患者可以在医生的指导下安全有效地使用这一创新药物，改善治疗效果和生活质量。