乌帕替尼（RINVOQ），又名乌帕达西替尼，是由美国艾伯维公司开发的一种选择性JAK1抑制剂。它在2019年获得了美国FDA的批准，并于2022年在中国上市。乌帕替尼主要适用于治疗多种免疫介导性疾病，如类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎和溃疡性结肠炎等。通过调节免疫系统的信号传导途径，乌帕替尼能够有效减轻炎症反应，改善患者的症状和生活质量。

乌帕替尼的作用机制与适应症

作用机制

乌帕替尼是一种选择性的JAK1抑制剂，JAK1是一种参与多种细胞因子信号传导的关键酶。这些细胞因子在炎症和免疫反应中起着重要作用。乌帕替尼通过抑制JAK1的活性，阻断了这些细胞因子的信号传导，从而减少了炎症介质的产生，达到抗炎和免疫调节的效果。乌帕替尼的独特作用机制使其在治疗免疫介导性疾病方面表现出显著的优势。

适应症

类风湿关节炎

乌帕替尼被批准用于治疗对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）阻断剂反应不足或不耐受的成人中度至重度活动性类风湿性关节炎。它可以单独使用，也可以与甲氨蝶呤或其他非生物（常规）DMARD（如羟氯喹、来氟米特、柳氮磺吡啶）联合使用。乌帕替尼的推荐剂量为15mg，每日一次。

银屑病关节炎

乌帕替尼还适用于治疗对一种或多种TNF阻断剂反应不足或不耐受的成人和2岁以上儿童患者的活动性银屑病关节炎。乌帕替尼的推荐剂量同样为15mg，每日一次。对于儿童患者，剂量可能需要根据年龄和体重进行调整，具体应遵医嘱。

特应性皮炎

乌帕替尼在治疗特应性皮炎方面也显示出良好的疗效。常见的不良反应包括上呼吸道感染、痤疮、单纯疱疹、头痛等。乌帕替尼的推荐剂量为15mg或30mg，每日一次，具体剂量应根据患者的病情和耐受性由医生决定。

价格与购买渠道

乌帕替尼在全球范围内有不同的价格和购买渠道。在中国，乌帕替尼已经进入医保目录，市面上有多款仿制药可供选择。以下是部分仿制药的价格参考：

• 老挝卢修斯版：规格为15mg*30片，价格约为57美元一盒。
• 孟加拉耀品国际版：规格为15mg*30片，价格约为90美元一盒。
• 孟加拉齐斯卡版：规格为15mg*10粒，价格约为48美元一盒。

患者在购买和使用乌帕替尼时，应选择正规渠道，遵循医嘱，确保用药安全和有效性。

用药注意事项

严重感染

在接受乌帕替尼治疗的患者中，有报告出现严重甚至致命的感染。因此，对于活动性严重感染的患者，应避免使用乌帕替尼。在开始乌帕替尼治疗之前，医生会评估患者的整体健康状况和感染风险。在治疗期间和之后，患者应密切关注任何感染的症状，如发热、咳嗽、呼吸困难等，如有异常应及时就医。

实验室检查异常

嗜中性白血球减少症

乌帕替尼可能导致中性粒细胞计数下降。因此，对于中性粒细胞计数低的患者，应避免使用乌帕替尼，并中断治疗。定期监测中性粒细胞计数，有助于及时发现和处理这一问题。

淋巴细胞减少症

乌帕替尼还可能导致淋巴细胞计数下降。对于淋巴细胞计数低的患者，同样应避免使用乌帕替尼，并中断治疗。定期监测淋巴细胞计数，可以有效预防相关并发症。

贫血

乌帕替尼可能引起贫血。在开始治疗前，医生会评估患者的血红蛋白水平，并在治疗过程中定期监测。对于低血红蛋白水平的患者，应避免使用或中断乌帕替尼治疗。

日常注意事项

除了以上提到的注意事项外，患者在使用乌帕替尼时还需要注意以下几点：

• 避免使用活疫苗：在乌帕替尼治疗开始期间或之前，应避免使用活疫苗。建议患者在开始治疗前完成所有必要的免疫接种。
• 避光保存：乌帕替尼应远离阳光直射，避免光照对其稳定性产生不利影响。应选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物。
• 温度控制：乌帕替尼应储存和处理在2°C至25°C的温度范围内，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

患者在使用乌帕替尼时，应严格按照医嘱进行，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师。