




特泊替尼(Tepotinib),是由德国默克公司(Merck KGaA)研发的全球首个获批的高选择性 MET 抑制剂,主要用于治疗携带 MET 基因改变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。特泊替尼作为一种口服药物,能够强效且高度选择性地抑制由 MET 基因改变引起的致癌信号,从而改善携带这些特定 MET 改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。
特泊替尼的主要适应症是治疗携带 MET 基因外显子 14 跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。这种基因突变会导致 MET 受体的异常激活,进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过抑制 MET 信号通路,减少肿瘤细胞的增殖和存活,从而达到治疗目的。临床研究表明,特泊替尼在这一类患者中表现出显著的疗效,特别是在那些对其他治疗手段无效的患者中。
除了 MET 外显子 14 跳跃突变外,特泊替尼还适用于治疗 MET 过度表达的局部晚期或转移性 NSCLC 患者。MET 过度表达是指 MET 蛋白在肿瘤细胞中的表达水平显著高于正常细胞,这也会导致 MET 信号通路的异常激活。特泊替尼通过抑制 MET 蛋白的功能,减少肿瘤的生长和扩散,提高患者的生存率和生活质量。
虽然特泊替尼目前主要获批用于治疗非小细胞肺癌,但研究人员正在探索其在其他类型癌症中的应用潜力。例如,MET 信号通路在多种癌症中都存在异常,如胃癌、肝癌、肾癌等。未来的研究可能会进一步扩大特泊替尼的适应症范围,为更多患者带来希望。
特泊替尼的推荐剂量为 500 mg 每天一次,餐后口服。在 1 期临床试验中,最高剂量达到了 1400 mg 每天一次,但仍不是最大耐受剂量。如果因不良反应需要减量,可减量至 250 mg 每天一次。患者应严格按照医生的指导服用药物,不可自行调整剂量或停药。
特泊替尼的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、水肿等。严重的不良反应可能包括间质性肺病、肝功能异常等。患者在服用过程中应密切监测身体状况,一旦出现严重不良反应,应及时就医并告知医生正在使用的药物。医生会根据具体情况调整治疗方案。
在服用特泊替尼期间,患者应注意以下几点:
通过合理用药和注意日常生活细节,患者可以更好地管理病情,提高治疗效果和生活质量。
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