瑞博西利（Ribociclib）作为一种重要的CDK4/6抑制剂，已在全球70多个国家获得批准，主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。然而，并不是所有患者都适合使用瑞博西利。本文将详细探讨瑞博西利的禁忌症人群，并提供相关用药注意事项。

瑞博西利的禁忌症人群

孕妇及哺乳期妇女

瑞博西利具有潜在的胚胎-胎儿毒性，动物研究显示，在器官发生期间给予怀孕大鼠和兔子瑞博西利，可导致胎儿伤害。因此，孕妇应避免使用瑞博西利。此外，瑞博西利可能通过母乳传递给婴儿，从而引起严重的不良反应。因此，建议哺乳期妇女在服用瑞博西利期间以及最后一次服用后至少3周内不要母乳喂养。

有生殖潜力的女性和男性

在开始使用瑞博西利治疗之前，应验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。建议有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少3周内使用有效的避孕措施。同时，建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在接受瑞博西利治疗期间和最后一次给药后3周内使用有效的避孕措施，以防止潜在的胚胎-胎儿毒性。

特殊人群

对于儿童患者，瑞博西利的安全性和有效性尚未确定，因此不建议在儿童患者中使用。对于老年患者，虽然没有观察到老年患者和年轻患者在安全性或有效性上的总体差异，但在用药过程中仍需密切监测其身体状况。

瑞博西利的适应症

适应症概述

瑞博西利适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。通常与芳香化酶抑制剂联合使用，作为女性患者的初始内分泌治疗。在使用内分泌疗法治疗绝经前或围绝经期女性患者时，应联用黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。

适应靶点

瑞博西利通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）的活性，阻断肿瘤细胞的生长和增殖。CDK4和CDK6是细胞周期调控的关键酶，它们的过度激活与多种癌症的发生和发展密切相关。

主要成分和剂型

瑞博西利的主要成分为琥珀酸瑞波西利，剂型为片剂。每片瑞博西利片为浅灰紫色、圆形、曲面、带斜边薄膜包衣片，一面凹刻RIC，另一面凹刻NVR，直径约为11.1毫米。

瑞博西利的用药注意事项

药物相互作用

瑞博西利主要由CYP3A代谢，是CYP3A在体外的时间依赖性抑制剂。因此，可影响CYP3A酶活性的药物可能会改变瑞博西利的药代动力学。应避免与已知可能延长QT间期的药物（如抗心律失常药、氯喹、卤泛群、克拉霉素等）联用。此外，不建议将瑞博西利与他莫昔芬联用。

定期监测

患者在使用瑞博西利时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。特别是QT间期延长的风险，需要密切监测心电图变化，必要时调整剂量或暂停用药。

存储和有效期

瑞博西利应储存于20°C-25°C的环境中，存放在原包装中。药品的有效期为24个月，患者应注意药品的生产日期和有效期，避免使用过期药品。