




克唑替尼(Crizotinib)是由美国辉瑞公司研发的一种口服靶向抗癌药物,主要适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性和蛋白激酶(ROS1)阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。这种药物通过抑制肿瘤细胞内的特定激酶,阻止肿瘤生长和扩散,从而达到治疗效果。自2011年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准以来,克唑替尼已成为许多肺癌患者的首选治疗方案。
克唑替尼是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,主要针对ALK、ROS1和MET激酶活性异常的肿瘤。它的化学名为3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。作为一种口服药物,克唑替尼通过抑制这些激酶的活性,减少肿瘤细胞的生长和存活,进而控制疾病的进展。
克唑替尼主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,尤其是那些无法手术切除或对其他治疗方法无效的患者。此外,克唑替尼也适用于ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。研究表明,克唑替尼可以显著提高患者的生存率,并降低血清肿瘤标志物水平,如癌胚抗原、细胞角蛋白19片段抗原21-1和神经元特异性烯醇化酶水平。
克唑替尼已在中国上市,并进入了中国医保目录。市场上有多款仿制药可供选择。原研药由美国辉瑞制药生产,规格为250mg*60粒,价格约为395美元一盒。孟加拉伊思达、孟加拉碧康和卢修斯生产的仿制药规格均为250mg*60粒,价格分别为216美元、446美元和206美元一盒。印度Azista生产的仿制药规格为250mg*30粒,价格约为210美元。
克唑替尼的推荐剂量为250mg,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。患者应在每天相同的时间服用药物,最好是在饭后服用,以提高药物的吸收率。如果漏服一次剂量,应尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,按正常时间服用下一剂。
克唑替尼的常见副作用包括视力障碍、恶心、呕吐、腹泻、便秘、疲劳、肝功能异常等。严重的副作用包括肺部炎症、心律不齐和胰腺炎等。如果患者出现任何严重副作用,应立即联系医生。定期进行肝功能检查和心电图监测,可以帮助及时发现并处理这些问题。
患者在使用克唑替尼期间应避免与其他可能影响其代谢的药物同时使用。例如,某些抗真菌药、抗生素和抗病毒药可能会增加克唑替尼的血药浓度,从而增加副作用的风险。因此,患者在使用其他药物之前,应咨询医生或药师,以避免潜在的药物相互作用。
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