




阿普昔腾坦(Aprocitentan)是一种新型口服双重内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂,主要用于治疗高血压,特别是针对那些采用其他常规抗高血压药物治疗后血压仍未得到有效控制的成年患者。该药物由瑞士Idorsia制药公司与强生联合研发,于2024年3月20日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市。
阿普昔腾坦的商品名为Tryvio,适用于与其他抗高血压药物联合使用,以降低使用其他药物无法充分控制血压的成年患者的血压。阿普昔腾坦通过阻止激素内皮素附着于其受体,从而发挥降压作用。这种双重作用机制使其在治疗难治性高血压方面具有显著优势。
阿普昔腾坦目前由老挝卢修斯生产仿制药版本,规格为12.5mg*30片,一盒售价约为49美元。该药物尚未在中国国内上市,也未被纳入医保范畴。阿普昔腾坦的主要成分是Aprocitentan,其片剂为黄色至橙色圆形薄膜衣片。
阿普昔腾坦与其他降压药联合用于治疗高血压,特别是难治性高血压。该药物适用于那些使用至少三种其他抗高血压药物仍无法有效控制血压的成年患者。临床研究表明,阿普昔腾坦能够显著降低这些患者的血压水平,改善其生活质量。
阿普昔腾坦的推荐剂量为12.5mg,口服,每天一次。整片吞服,可以随餐服用,也可以单独服用。如果错过了一次剂量,应跳过错过的剂量,并在正常时间服用下一剂。不要在同一天服用两剂。
阿普昔腾坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。65岁以上患者无需调整剂量。轻度至重度肾功能不全(eGFR ≥15 mL/min)患者和轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)患者也无需调整剂量。对于具有生殖潜力的女性,治疗前应进行妊娠试验,并在治疗期间每月和停药后一个月内继续进行妊娠试验,以确保阴性结果。孕妇禁用阿普昔腾坦,因为它可能对胎儿造成伤害。
阿普昔腾坦的药物相互作用信息尚不明确,因此在与其他药物联合使用时应谨慎。常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。患者在使用阿普昔腾坦时应遵循医生的指导,并注意监测和报告任何不良反应。如出现严重不良反应,应立即停药并就医。
阿普昔腾坦应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间波动。存放在原包装中,每次打开后请盖紧瓶盖,不要丢弃干燥剂。避免光照和潮湿。
阿普昔腾坦的有效期为24个月。超过有效期的药物不应使用,以免影响疗效和安全性。
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