卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种新型的口服药物，用于治疗特定类型的乳腺癌。本文将详细介绍卡帕塞替尼的用药指南，包括推荐用量、给药方法、不良反应管理以及日常注意事项，以帮助患者更好地理解和使用这种药物。

用药指南

患者选择

根据肿瘤组织中存在以下一种或多种遗传改变：PIK3CA/AKT1/PTEN，选择患者使用卡帕塞替尼治疗 HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。这些遗传改变的检测结果应由专业的医疗团队进行评估，以确定患者是否适合使用卡帕塞替尼。

推荐用量及给药方法

卡帕塞替尼联合氟维司汀的推荐剂量为 400mg，每日两次口服（间隔约 12小时），持续 4天，然后休息 3天。继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者在预定时间的 4小时内漏服一剂，应立即补服漏服的剂量；如果错过一次剂量超过预定时间 4小时，则应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不应再服用额外剂量，而应在常规时间服用下一剂。

剂量调整

在出现不良反应时，应根据医学顾问的建议进行剂量调整。常见的不良反应包括腹泻、皮肤不良反应和高血糖等。对于严重不良反应，可能需要暂时停药、减少剂量或永久停药。如果与强 CYP3A抑制剂同时使用，卡帕塞替尼的剂量应减少至 320mg，每日口服两次，连续 4天，然后停药 3天。当与中度 CYP3A抑制剂合用时，同样将剂量减少至 320mg，每日两次，持续 4天，然后休息 3天。在停用强效或中度 CYP3A抑制剂后，恢复卡帕塞替尼的初始剂量。

用药注意事项

高血糖管理

卡帕塞替尼治疗可能导致高血糖，甚至伴有酮症酸中毒。在开始治疗前，应评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖水平。告知患者卡帕塞替尼可能导致高血糖的症状，如过度口渴、尿频、食欲增加而体重减轻等，出现这些症状时应立即联系医疗保健专业人员。在治疗的第一个月内，至少每两周评估一次 FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次 HbA1c。

腹泻管理

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重腹泻并伴有脱水。患者应增加口服液体摄入，并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。监测患者腹泻的体征和症状，根据严重程度，可能需要暂时停药、减少剂量或永久停药。

皮肤不良反应管理

卡帕塞替尼治疗可能导致严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。监测患者皮肤不良反应的体征和症状，建议尽早咨询皮肤科医生。根据严重程度，可能需要暂时停药、减少剂量或永久停药。

特殊人群用药

对于中度肝功能损害（胆红素 >1.5-3xULN 和任何 AST）的患者，应监测潜在增加的卡帕塞替尼暴露和不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重肝功能损害（胆红素水平为 10×ULN 和任何 AST）的患者中进行研究。孕妇和哺乳期女性应避免使用卡帕塞替尼，因为它可能对胎儿和婴儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在使用卡帕塞替尼期间和最后一次给药后 4个月内使用有效避孕措施。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强 CYP3A抑制剂、强和中度 CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。患者在使用卡帕塞替尼时应避免与这些药物同时使用，如无法避免，应咨询医学顾问并调整剂量。卡帕塞替尼的 Tmax 大约为 1-2小时，绝对生物利用度为 29%。患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

贮存方法

将卡帕塞替尼保存在原包装中，以保持 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）的稳定性。允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）的范围内变化。分配瓶装卡帕塞替尼片剂应保存在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）的容器中，45天后丢弃未使用的片剂。选择干燥、通风良好的地方存放卡帕塞替尼，防止药物受潮，保持产品的质量。