特泊替尼（盐酸替泊替尼）是一种口服 MET 抑制剂，用于治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。本文将详细介绍特泊替尼的基本信息、用法用量、不良反应、注意事项等内容，以帮助患者更好地了解和使用该药物。

特泊替尼基本信息

药物名称与别称

特泊替尼的中文名称为特泊替尼，英文名称为 Tepotinib。其他别称包括盐酸替泊替尼和 Tepmetk。

生产厂家与规格

特泊替尼由德国默克公司（Merck KGaA）研发，是全球首个获批的高选择性 MET 抑制剂。目前，市场上常见的特泊替尼规格为 225 毫克，白色粉红色椭圆形双凸面覆膜片，每盒 60 片，价格约为 960 美元。

上市与医保信息

特泊替尼已经在中国国内上市，并已进入国家医保报销范围。2023 年 12 月 8 日，中国国家药监局（NMPA）官网宣布，德国默克（Merck KGaA）申报的 5.1 类新药盐酸特泊替尼片已正式获批，这一批准标志着特泊替尼正式成为中国市场的可用药物。

用药注意事项

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为 450 毫克，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果漏服了一次剂量，不要在下一次预定剂量的 8 小时内补服。如果服用一剂后出现呕吐，建议患者在预定时间服用下一剂。

不良反应

特泊替尼最常见的不良反应（大于等于 20%）包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。患者在使用过程中应注意观察这些症状，并及时向医生报告。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性应在特泊替尼治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应在本品治疗期间和末次给药后至少 1 周内加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在特泊替尼治疗期间和末次给药后至少 1 周内使用屏障避孕法。

特泊替尼尚未确定在儿童及青少年患者中的安全性和有效性。在 VISION 研究中，313 例 METex14 跳跃突变的患者接受了 450 毫克特泊替尼每日一次治疗，其中 79% 的患者年龄在 65 岁或以上，8% 的患者年龄在 85 岁或以上。在 65 岁或以上患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

CYP3A 抑制剂可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此避免与其同时使用，例如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等。CYP3A 诱导剂可能会降低本品疗效，因此避免与其同时使用，例如有利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。P-gp 抑制剂也会增加不良反应的发生几率和严重程度，避免与其同时使用，例如利托那韦、奈非那韦、环孢素 A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等。

注意事项

特泊替尼可能引起间质性肺病/肺炎，如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，应及时去医院检查和治疗。重度肝功能损害患者禁止服用，服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。服药期间还应注意外周水肿的监测，如果发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，应及时去医院检查和治疗。动物试验显示，特泊替尼有胚胎-胎儿毒性，患者和伴侣应在服药期间和停药一周内使用有效的避孕措施。此外，服药前需检查肾功能，服药期间定期复查。

特泊替尼是一种重要的 MET 抑制剂，用于治疗特定类型的非小细胞肺癌。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意药物的用法用量、不良反应和注意事项，以确保治疗效果和安全性。