




埃索美拉唑是一种常用的质子泵抑制剂,广泛应用于治疗胃酸过多相关疾病,如胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病等。然而,在使用埃索美拉唑时,了解其药物相互作用至关重要,以避免潜在的不良反应和疗效降低。本文将详细探讨埃索美拉唑的药物相互作用及其在实际应用中的注意事项。
艾司奥美拉唑对胃酸分泌的抑制作用会影响某些依赖胃酸环境吸收的药物。例如,酮康唑和依曲康唑的吸收会因胃酸减少而降低,这可能导致这些药物的疗效下降。因此,同时使用这些药物时,应密切监测患者的治疗效果。
艾司奥美拉唑是CYP2C19的主要底物之一,它可以抑制CYP2C19的活性,从而影响其他经CYP2C19代谢的药物的血浆浓度。例如,与地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等药物合用时,这些药物的血浆浓度可能会升高,可能需要调整剂量。特别是艾司奥美拉唑用于按需治疗时,更应考虑这一点。例如,合用艾司奥美拉唑30mg可使地西泮的清除下降45%。合用艾司奥美拉唑40mg,可使癫痫患者的血浆苯妥英的谷浓度上升13%。
虽然临床试验表明,接受华法林治疗的患者合用艾司奥美拉唑40mg时,凝血时间在可接受范围内,但上市后有报道称,二者合用时,个别病例有临床显著性的国际标准化比率(INR)上升。因此,当开始合用或停用艾司奥美拉唑时,建议监测华法林的血药浓度。
艾司奥美拉唑对阿莫西林或奎尼丁的药代动力学没有临床相关性的影响。然而,艾司奥美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素(500mg每日两次)合用时,可使机体对艾司奥美拉唑的血药浓度时间曲线下面积(AUC)加倍,但艾司奥美拉唑的剂量无需调整。
严重肝功能损害的患者代谢率降低,可使艾司奥美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增大一倍。因此,严重肝功能损害的患者所使用的最大剂量不应超过20mg。轻度至中度肝功能损害的患者无需调整剂量。
由于肾脏只担负艾司奥美拉唑的代谢物而不是原形药物的排泄,因此肾功能损害的患者预期其艾司奥美拉唑的代谢不会发生变化。然而,为了安全起见,建议在使用过程中监测肾功能。
埃索美拉唑缓释胶囊和口服混悬液在治疗12至17岁的EE和症状性GERD儿童患者的疗效已得到证实,但1个月以下儿童的疗效尚未确定。老年患者在使用艾司奥美拉唑时,未观察到与青年患者之间的总体差异,但某些老年患者可能具有更高的敏感性,应密切监测。
在使用艾司奥美拉唑期间,特别是在与其他药物合用时,应定期监测相关指标,如血药浓度、肝功能、肾功能等,以及时调整治疗方案,确保患者的安全和疗效。
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