




康奈非尼(Braftovi),又名恩考芬尼,是一种由法国 Pierre Fabre 开发的靶向治疗药物。该药物于 2018 年获得美国 FDA 批准,主要用于治疗携带 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤以及 BRAF V600E 突变的转移性结直肠癌。康奈非尼通过抑制 BRAF 蛋白的活性,阻止肿瘤细胞的生长和扩散,从而发挥其抗癌作用。
康奈非尼适用于治疗成人患者的 BRAF V600E 或 V600K 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤,以及 BRAF V600E 突变阳性转移性结直肠癌(CRC)。这些适应症的确定基于分子检测结果,确认患者是否携带相应的 BRAF 突变。康奈非尼不适用于治疗野生型 BRAF 黑色素瘤或野生型 BRAF 结直肠癌。
康奈非尼的主要成分是 encorafenib,以 75mg 的硬明胶胶囊形式提供。每粒胶囊的外观为米色胶囊盖,白色胶囊身,分别印有“A”和“LGX75mg”字样。这种胶囊剂型方便患者服用,易于识别。
康奈非尼的推荐剂量因适应症而异。对于 BRAF V600E 或 V600K 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤,推荐剂量为 450mg(6 粒 75mg 胶囊),每日一次,与比美替尼联合使用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于 BRAF V600E 突变阳性转移性结直肠癌,推荐剂量为 300mg(4 粒 75mg 胶囊),每日一次,与西妥昔单抗联合使用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
康奈非尼与剂量依赖性 QTc 间期延长有关,因此应避免与已知会延长 QT/QTc 间期的药物同时服用,如比索洛尔、伊布利特等。此外,康奈非尼与 OATP1B1、OATP1B3 或 BCRP 底物合用时,可能导致这些底物的浓度增加,并可能增加这些药物的毒性。联合使用此类药物时,需密切监测患者的暴露增加情况,并考虑调整这些底物的剂量。
康奈非尼常见的不良反应包括疲劳、恶心、呕吐、腹痛、关节痛等。对于这些不良反应,医生会根据具体情况调整剂量。例如,如果停用比美替尼,康奈非尼的最大剂量应减少至 300mg(4 粒 75mg 胶囊),每日一次,直到比美替尼恢复使用。患者在服用康奈非尼期间应定期监测 QT 间期,纠正低钾血症和低镁血症,对于 QTc 间期超过 500ms 的患者,应暂停、减少剂量或永久停药。
康奈非尼应储存在 20°C 至 25°C 的室温下,避免极端高温或低温环境。药物应远离阳光直射,选择干燥、通风良好的地方存放,保持包装完整,避免污染和损坏。康奈非尼的有效期为 24 个月。患者在使用康奈非尼时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
康奈非尼目前尚未在中国上市,也没有进入中国医保。市面上无仿制药。规格为 75mg*42 粒的康奈非尼售价约为 2135 美元一盒,规格为 75mg*168 粒的康奈非尼售价约为 6988 美元一盒。患者在购买时应选择正规渠道,确保药品质量和安全性。
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