




拉罗替尼(Vitrakvi)是一款由德国拜耳公司研发的精准靶向治疗药物,于2018年11月26日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的正式批准并成功上市。该药物主要用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者,涵盖多种类型的癌症。本文将详细探讨拉罗替尼的药物相互作用及其在使用过程中需要注意的事项。
拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度,从而导致不良反应的发生率更高。因此,应避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等)和中度CYP3A4抑制剂(如红霉素、氟康唑、地尔硫卓等)同时使用。若无法避免,需密切监测患者的不良反应,并根据情况调整剂量。
拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物共同给药可能会增加这些底物的血浆浓度,从而可能增加不良反应的发生率或严重程度。常见的敏感CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等。应避免与这些药物同时给药。如果必须同时使用,需密切监测患者是否出现了这些药物的不良反应,并根据情况调整剂量。
葡萄柚及其制品(如葡萄柚汁)是强效的CYP3A4抑制剂,因此应避免在使用拉罗替尼期间食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁,以防止增加拉罗替尼的血浆浓度,从而导致不良反应的发生率增加。
接受拉罗替尼治疗的患者可能会出现中枢神经系统(CNS)不良反应,包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应被告知这些风险。如果患者出现神经系统不良反应,建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度,医生可能会暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药,在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。
据报道,使用拉罗替尼后会加重患者骨折的风险。医生应及时评估有潜在骨折迹象或症状(如疼痛、活动度改变、畸形)的患者。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。患者在使用拉罗替尼期间应注意骨骼健康,如有不适及时就医。
在治疗的第一个月,每两周监测一次肝脏功能,包括谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)。此后根据临床指征每月监测一次。如果出现肝功能异常,医生应根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药,在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。
孕妇慎用拉罗替尼,建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼前应进行妊娠试验,并建议在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。儿童患者和老年患者在使用拉罗替尼时应在医生指导下使用。轻度肝损伤患者不需要调整剂量,中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者,一般不建议调整剂量。
拉罗替尼应避光、密封、在干燥处保存。温度控制方面,拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏,不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼,防止药物受潮。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。拉罗替尼应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
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