阿普昔腾坦（Aprocitentan），也被称为Tryvio，是由瑞士Idorsia制药公司与强生联合研发的一款新型口服降压药物。2024年3月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准阿普昔腾坦上市，用于治疗难治性高血压。这种创新药物通过双重内皮素受体拮抗机制，有效降低血压，为难治性高血压患者带来了新的希望。

阿普昔腾坦的作用与功效

1. 作用机制

阿普昔腾坦是一种双重内皮素受体拮抗剂（ERA），能够同时阻断内皮素A（ETA）和内皮素B（ETB）受体。内皮素是一种强烈的血管收缩剂，通过激活这两种受体导致血压升高。阿普昔腾坦通过抑制内皮素的作用，扩张血管，从而有效降低血压。

2. 功效

阿普昔腾坦的主要功效在于其对难治性高血压的治疗。难治性高血压是指尽管患者已经使用了至少三种不同类型的降压药物，但血压仍然无法得到有效控制的情况。阿普昔腾坦的引入为这类患者提供了一种新的治疗选择，显著改善了他们的血压控制情况。临床研究表明，阿普昔腾坦不仅能够快速降低血压，还能长期维持血压的稳定，减少心血管事件的发生。

3. 临床应用

阿普昔腾坦的推荐剂量为12.5毫克，口服，每天一次。患者可以在餐前或餐后服用，但应保持一致性。如果错过了一次剂量，应跳过漏服的剂量，并在正常时间服用下一剂。不要在同一天服用两剂。这种药物通常与其他抗高血压药物联合使用，以增强降压效果。

用药注意事项

1. 特殊人群用药

阿普昔腾坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不建议在儿童中使用。65岁以上的老年患者无需调整剂量。轻度至重度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）和轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者也无需调整剂量。

2. 妊娠和哺乳

目前没有足够的数据来评估阿普昔腾坦对妊娠的影响。因此，只有在确认妊娠试验阴性后，才能对具有生殖潜力的女性开始使用阿普昔腾坦治疗。患者在治疗期间和停药后1个月内应每月进行妊娠试验。建议哺乳期妇女在使用阿普昔腾坦期间不要母乳喂养，因为药物可能会通过乳汁传递给婴儿，造成严重不良反应。

3. 不良反应

阿普昔腾坦最常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。这些不良反应通常较轻，但若出现严重症状，应立即就医。在使用阿普昔腾坦期间，患者应定期监测血压和肾功能，以便及时调整治疗方案。

4. 药物相互作用

目前，阿普昔腾坦的药物相互作用信息尚不明确。因此，患者在使用阿普昔腾坦时，应告知医生正在使用的其他药物，以避免潜在的药物相互作用。医生会根据具体情况决定是否需要调整药物剂量或更换其他治疗方案。

5. 贮存方法

阿普昔腾坦应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。药物应存放在原包装中，每次打开后要盖紧瓶盖，避免光照和潮湿。不要丢弃干燥剂。

总的来说，阿普昔腾坦作为一种新型的双重内皮素受体拮抗剂，为难治性高血压患者提供了新的治疗选择。患者在使用过程中应遵循医生的指导，注意药物的特殊人群用药、不良反应和贮存方法，以确保治疗的安全性和有效性。