帕博西尼（哌柏西利，Palbociclib）是一种由美国辉瑞公司（Pfizer Inc.）研发的全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂。该药物于2015年2月3日获得美国食品药品监督管理局的加速批准上市，并于2018年7月在中国正式上市，商品名为爱搏新®（IBRANCE®）。帕博西尼主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌。

帕博西尼的作用与功效

作用机制

帕博西尼通过抑制CDK4和CDK6的活性，阻止肿瘤细胞从G1期进入S期，从而阻断细胞周期的进程，使肿瘤细胞停留在G1期并最终导致细胞凋亡。CDK4和CDK6在细胞周期调控中起关键作用，它们通过与cyclin D结合形成复合物，促进视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，进而释放E2F转录因子，促使细胞进入S期。帕博西尼通过抑制这一过程，有效减缓了肿瘤的生长和扩散。

治疗效果

帕博西尼在临床上已被证明对乳腺癌患者具有显著的治疗效果。多项临床试验结果显示，帕博西尼联合芳香化酶抑制剂或氟维司群治疗激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者，可以显著延长无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。特别是在一线治疗中，帕博西尼联合芳香化酶抑制剂的效果尤为显著，能够明显改善患者的预后。

适应症

帕博西尼适用于与以下药物联合用药治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌：
1. 芳香化酶抑制剂作为内分泌初始治疗；
2. 或氟维司群用于内分泌治疗后疾病进展的患者。

用药注意事项

推荐剂量

帕博西尼的推荐剂量为125毫克，每天一次，连续服用21天，之后停药7天（3/1给药方案），28天为一个治疗周期。治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。当与帕博西利联用时，芳香化酶抑制剂的使用请参见批准的说明书中的剂量方案给药。

给药方法

帕博西尼应与食物同服，最好随餐服药以确保药物暴露量一致。帕博西尼不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服，因为这些食物可能会影响药物的代谢。帕博西利胶囊应整粒吞服，不得咀嚼、压碎或打开胶囊。如果胶囊出现破损、裂纹或其他不完整的情况，则不得服用。患者应在每天大约相同的时间服药。如果患者呕吐或漏服，当天不得补服，应照常进行下次服药。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，目前缺乏关于孕妇使用帕博西利的数据或数据有限。动物研究显示哌柏西利具有生殖毒性，因此不建议孕妇和未采取避孕措施的有生育能力的女性使用哌柏西利。哺乳期妇女在接受哌柏西利治疗时不应哺乳。
对于有生育能力的女性及其男性配偶，应在治疗期间以及完成治疗后分别至少3周（女性）或14周（男性）内采取充分的避孕措施。
尚未确定帕博西利在18岁以下的儿童和青少年患者中的安全性和疗效，因此不推荐在此年龄段的患者中使用。