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塞瑞替尼(Ceritinib)的作用与功效
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-04

塞瑞替尼(Ceritinib)是一种用于治疗特定类型非小细胞肺癌(NSCLC)的药物,尤其是那些已经接受过克唑替尼治疗但病情仍进展,或者对克唑替尼不耐受的患者。塞瑞替尼属于酪氨酸激酶抑制剂类药物,通过抑制癌细胞中的特定蛋白,阻止肿瘤的生长和扩散,从而延缓疾病的进展。这种药物不仅提高了患者的生存率,还改善了生活质量。

塞瑞替尼的作用与功效

药理机制

塞瑞替尼主要通过抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)的活性来发挥其抗癌作用。ALK是一种在某些类型的非小细胞肺癌中过度表达的蛋白质,它在肿瘤的生长和扩散中起着关键作用。塞瑞替尼能够特异性地结合到ALK蛋白上,阻止其信号传导途径,从而抑制癌细胞的增殖和存活。此外,塞瑞替尼还能够抑制其他与肿瘤生长相关的蛋白质,如IGF-1R、INSR和ROS1,使其成为多靶点的抗癌药物。

临床效果

多项临床试验表明,塞瑞替尼对ALK阳性的非小细胞肺癌患者具有显著的疗效。在一项关键的III期临床试验中,与化疗相比,塞瑞替尼显著延长了患者的无进展生存期(PFS),并提高了客观缓解率(ORR)。此外,塞瑞替尼还能有效控制脑转移,这是非小细胞肺癌患者常见的并发症之一。临床数据还显示,塞瑞替尼在改善患者的生活质量和减少症状方面也表现出色。

安全性与副作用管理

虽然塞瑞替尼在治疗非小细胞肺癌方面效果显著,但其使用过程中也会出现一些副作用。最常见的不良反应包括腹泻、恶心、转氨酶升高、呕吐、腹痛、疲乏、食欲减退和便秘等。大多数副作用可以通过调整剂量或使用支持性治疗措施得到有效管理。在治疗期间,医生会定期监测患者的生命体征和实验室指标,及时发现并处理任何潜在的问题,以确保患者的安全。

用药注意事项与日常护理

剂量与用法

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次,每次450毫克,与食物同服。患者应每天在相同的时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。如果忘记服药,且距下次服药时间超过12小时,应立即补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐,患者不应服用额外剂量,而是继续服用下次计划的剂量。

药物相互作用

塞瑞替尼与其他药物之间可能存在相互作用,特别是在涉及肝脏代谢的药物中。例如,葡萄柚和葡萄柚汁会抑制肠壁CYP3A,增加塞瑞替尼的生物利用度,因此患者应避免食用这些食物。此外,质子泵抑制剂(如埃索美拉唑)可能会降低塞瑞替尼的生物利用度,因此在使用这些药物时应谨慎。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂,应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一,并密切监测患者的安全情况。

存储与保管

塞瑞替尼应储存在干燥、避光的地方,温度不超过25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。储存时,尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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