阿昔替尼（Axitinib），商品名为英立达（Inlyta），是一种用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）的靶向药物。本文将详细介绍阿昔替尼的作用与功效、用法用量以及用药注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

阿昔替尼的作用与功效

作用机制

阿昔替尼是一种血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3。通过抑制这些受体的活性，阿昔替尼可以阻断肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤的生长和扩散。此外，阿昔替尼还能抑制其他相关受体，如 PDGFRβ 和 KIT，进一步增强其抗癌效果。

适应症

阿昔替尼主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。临床研究表明，阿昔替尼能够显著延长患者的无进展生存期，并改善生活质量。

疗效评估

多项临床试验显示，阿昔替尼在治疗晚期肾细胞癌方面具有显著的效果。一项 III 期临床试验结果显示，与安慰剂组相比，阿昔替尼组患者的中位无进展生存期延长了 3.4 个月。此外，阿昔替尼还显示出较好的安全性和耐受性。

阿昔替尼的用法用量

推荐剂量

阿昔替尼的推荐起始剂量为 5mg，每日两次，每次口服。建议患者在每天相同的时间服用药物，以维持稳定的血药浓度。阿昔替尼可以与食物同服或在空腹条件下给药，但应保持一致，以避免影响药物吸收。

剂量调整

如果患者出现严重的不良反应，医生可能会根据具体情况调整剂量。常见的剂量调整包括减量或暂时停药。具体调整方案应由医生根据患者的病情和耐受性决定。

特殊情况下的剂量调整

对于肝功能不全的患者，尤其是严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）的患者，推荐剂量应减少至 2.5mg，每日两次。对于肾功能不全的患者，通常不需要调整剂量，但应在医生的指导下密切监测。

用药注意事项

存储条件

阿昔替尼应存放在原装容器中，密封保存。选择干燥、通风良好的地方存放药物，避免药物受潮。储存时应远离阳光直射，防止光照对药物稳定性产生不利影响。

药物相互作用

阿昔替尼与强效 CYP3A4/5 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用可能会升高阿昔替尼的血浆浓度，增加不良反应的风险。因此，应尽量避免与这些药物同时使用。如果必须合用，应在医生的指导下调整阿昔替尼的剂量。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应避免使用阿昔替尼，因为该药物可能对胎儿或婴儿造成伤害。有生育力的女性和男性在接受阿昔替尼治疗期间及停药后 1 周内应采取有效的避孕措施。儿童患者尚未进行阿昔替尼的安全性和有效性研究，因此不推荐使用。老年人患者在使用阿昔替尼时应密切监测，但通常不需要调整剂量。

监测与随访

患者在使用阿昔替尼期间应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。医生可能会建议定期进行血液检查、影像学检查和其他相关检查，以评估治疗效果和安全性。

常见不良反应

阿昔替尼的常见不良反应包括高血压、腹泻、疲劳、食欲减退、恶心、声音嘶哑等。大多数不良反应为轻至中度，可以通过调整剂量或对症治疗得到控制。如果出现严重的不良反应，如高血压危象、肾功能异常等，应立即联系医生。

药物价格

阿昔替尼的价格因地区和供应商的不同而有所差异。一般情况下，阿昔替尼的规格为 5mg * 60 片的参考价格约为 172 美元。患者可以通过医院、药房或正规的医疗服务机构购买该药物，购买时应仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。

通过以上介绍，希望能帮助患者更好地了解阿昔替尼的作用与功效、用法用量以及用药注意事项，确保药物使用的安全性和有效性。如有任何疑问，应及时咨询医生或药师。