索托拉西布（AMG510），也被称为 Sotorasib 或 Lumakras，是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的首款针对 KRAS G12C 突变的药物。这种药物通过阻断异常蛋白的活动，从而抑制癌细胞的繁殖，对治疗特定类型的癌症具有重要意义。本文将详细介绍索托拉西布的作用机制、用法用量及用药注意事项。

索托拉西布的作用机制与功效

作用机制

索托拉西布是一种强效的选择性 KRAS 抑制剂，专门针对 KRAS G12C 突变。KRAS 是一种在多种肿瘤中常见的基因突变，被认为是不可成药的靶点之一。然而，索托拉西布的出现改变了这一局面。通过与 KRAS G12C 突变蛋白结合，索托拉西布能够阻断其异常活动，进而抑制癌细胞的生长和扩散。

适应症

索托拉西布主要适用于治疗成年患者的 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这些患者通常已经接受过至少一次全身治疗。此外，索托拉西布对其他类型的 KRAS 突变并不有效，因此在使用前需要通过 FDA 批准的检测确认患者是否携带 KRAS G12C 突变。

临床疗效

临床试验结果显示，索托拉西布在治疗 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。虽然这些副作用较为常见，但大多数患者可以通过适当的剂量调整和对症治疗来管理。

总的来说，索托拉西布为 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择，显著改善了他们的生存质量和预后。

索托拉西布的用法用量与注意事项

用法用量

索托拉西布的推荐剂量为每日一次，每次 960 毫克。药片有两种规格：320 毫克和 120 毫克。患者应根据医生的建议选择合适的剂量组合。例如，每日服用 8 片 120 毫克的药片或 3 片 320 毫克的药片。药物应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

剂量调整

如果患者出现不良反应，医生可能会根据具体情况调整剂量。如果患者漏服超过当日服药时间 6 小时以上，应跳过该剂量，第二天继续按原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。在治疗过程中，患者应定期进行血液检查和其他相关检查，以监测药物的效果和安全性。

日常注意事项

患者在服用索托拉西布期间应注意以下几点：

• 储存条件：索托拉西布应储存在 15°C 至 30°C 的温度下，最佳储存温度为 20°C 至 25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。此外，药物应远离阳光直射，防止受潮。
• 饮食注意：建议患者在服药前后 1 小时内避免进食高脂肪食物，以免影响药物吸收。同时，避免饮酒，因为酒精可能增加肝脏负担，加重药物的不良反应。
• 定期复查：患者应定期到医院进行复查，特别是血液检查、肝功能检查和影像学检查，以评估药物的疗效和安全性。

索托拉西布的使用需要在专业医生的指导下进行，患者应严格遵循医嘱，定期复诊，及时报告任何不适症状，以便医生及时调整治疗方案。

通过了解索托拉西布的作用机制、用法用量及注意事项，患者可以更好地管理自己的病情，提高治疗效果。希望本文对您有所帮助。