




司替戊醇(Stiripentol),一种由法国Biocodex公司研发的抗癫痫药物,主要适用于治疗6个月及以上、体重7kg或以上的患者,特别是那些正在服用氯巴占且患有Dravet综合征的患者。司替戊醇通过调节神经系统的电活动,减少癫痫发作的频率和严重程度。本文将详细介绍司替戊醇的作用机制、功效以及用药注意事项。
司替戊醇的具体作用机制尚未完全明了,但研究表明它可能通过多种途径发挥抗癫痫作用。首先,司替戊醇能够增强其他抗癫痫药物的效果,特别是在与氯巴占和丙戊酸钠联合使用时,可以显著提高这些药物的血药浓度,从而更有效地控制癫痫发作。其次,司替戊醇还可能通过调节神经递质的平衡,减少神经元的过度兴奋,进而减少癫痫发作。
司替戊醇的主要功效在于减少Dravet综合征患者的癫痫发作频率和严重程度。Dravet综合征是一种罕见且严重的儿童癫痫综合征,通常在婴儿期发病,伴有高热惊厥和多种类型的癫痫发作。司替戊醇通过与氯巴占和丙戊酸钠的联合使用,显著改善了患者的病情。一项关键性研究显示,使用司替戊醇后,患者的整体癫痫发作频率显著降低,生活质量得到了明显改善。
虽然司替戊醇在治疗Dravet综合征方面表现出色,但也存在一些不良反应。最常见的不良反应包括食欲缺乏、体重减轻、精神障碍、失眠、嗜睡、共济失调和肌张力障碍。较为常见的不良反应还包括中性粒细胞减少、易怒、行为障碍、兴奋过度、睡眠障碍、运动功能亢进、恶心、呕吐和γ-GT升高。此外,还可能出现复视、光敏性皮炎、皮疹、皮肤过敏、荨麻疹和疲劳等较少见的不良反应。罕见的不良反应则包括肝功能检查异常。
司替戊醇与其他药物之间存在复杂的相互作用。例如,与咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑合用时,可能会导致苯二氮卓类药物的血浆水平增加,从而引起过度镇静。与茶碱和咖啡因合用时,会抑制这些药物的肝代谢,导致其血浆水平增高,可能引发毒性反应。因此,应避免合用这些药物。此外,司替戊醇对CYP2C19和CYP3A4的抑制作用可能会引起与其他抗癫痫药物的药动学相互作用,导致这些药物的血药水平升高,有超剂量的风险。建议在合用时监测其他抗癫痫药物的血药浓度,并进行必要的剂量调整。
对于孕妇和哺乳期妇女,目前没有足够的数据表明司替戊醇对胎儿或母乳喂养婴儿的影响。因此,应权衡母乳喂养的益处与母亲使用司替戊醇的临床需要,以及对母乳喂养婴儿的潜在不利影响。对于6个月以下或体重不足7kg的儿童,司替戊醇的安全性和有效性尚未得到证实,应谨慎使用。年龄≥65岁的老年患者使用司替戊醇时,应考虑肝肾功能的潜在异常。对于肾功能损害的患者,不推荐使用司替戊醇,因为其代谢物主要通过肾脏排出。
司替戊醇应在医生的指导下使用,严格按照医嘱进行剂量调整。患者在使用过程中应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。司替戊醇应与食物一起服用,避免与牛奶、奶制品、碳酸饮料、果汁或含有咖啡因或茶碱的饮料同服。若需要更换剂型,应在临床监测下进行,以防止出现耐受性问题。司替戊醇的价格较高,规格为250mg*60粒的价格约为384美元,500mg*60粒的价格约为617美元。患者应通过正规渠道购买,注意药品的真伪和生产日期。
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