奥希替尼（Osimertinib），又称 AZD9291、泰瑞沙、奥斯替尼、塔格瑞斯、Tagrisso、Tagrix、Osicen，是一种第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。该药物主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC），尤其是那些在接受第一代或第二代 EGFR-TKI 治疗后出现 T790M 突变的患者。奥希替尼通过抑制肿瘤细胞内的特定酶，有效控制肿瘤的生长和转移。

奥希替尼的功效与作用

抗肿瘤作用

奥希替尼的主要功效在于其强大的抗肿瘤作用。这种药物能够特异性地抑制 EGFR 酪氨酸激酶活性，尤其是针对 T790M 突变的 NSCLC 细胞。T790M 突变是导致第一代和第二代 EGFR-TKI 药物耐药的主要原因，而奥希替尼通过抑制这一突变，显著提高了治疗效果。多项临床研究显示，奥希替尼在治疗 T790M 突变阳性的 NSCLC 患者中表现出较高的缓解率和较长的无进展生存期。

抗血管生成作用

除了直接抑制肿瘤细胞的生长，奥希替尼还具有一定的抗血管生成作用。通过抑制 EGFR 信号通路，奥希替尼可以减少肿瘤新生血管的形成，从而进一步抑制肿瘤的生长和扩散。这种双重机制使得奥希替尼在治疗晚期 NSCLC 中显示出更为显著的效果。

免疫调节作用

近年来的研究发现，奥希替尼还具有一定的免疫调节作用。它可以通过抑制肿瘤微环境中的免疫抑制因子，增强机体对肿瘤的免疫应答。这种免疫调节作用有助于提高患者的总体生存率和生活质量。

用药注意事项

不良反应管理

奥希替尼最常见的不良反应包括腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、皮肤干燥、口炎、疲劳和咳嗽。这些不良反应通常在治疗初期出现，多数患者可以通过对症处理得到有效控制。然而，如果出现严重的不良反应，如 QTc 间期延长、肺间质性疾病、心肌疾病等，应及时就医并根据医生的建议调整治疗方案。

药物相互作用

奥希替尼与某些药物可能存在相互作用，影响药效。例如，强 CYP3A 诱导剂（如利福平、苯妥英等）会减少奥希替尼的暴露量，可能导致疗效降低。因此，在使用奥希替尼期间应避免与这些药物同时使用。如果无法避免，应在医生指导下调整奥希替尼的剂量。此外，奥希替尼还可能增加某些药物的暴露量，如乳腺癌耐药蛋白（BCRP）或 P-糖蛋白（P-gp）底物，这可能增加这些药物的毒性风险。因此，在合用这些药物时应密切监测患者的不良反应。

日常注意事项

为了保证奥希替尼的治疗效果和安全性，患者在日常生活中应注意以下几点：

• 遵医嘱服药：严格按照医生的指导服用奥希替尼，不要自行增减剂量或停药。
• 定期检查：定期进行血液学、心电图和肺功能等检查，以便及时发现和处理潜在的不良反应。
• 避免接触有害物质：避免接触烟草、酒精和其他有害化学物质，这些物质可能加重不良反应或降低药物疗效。
• 注意饮食和生活习惯：保持均衡的饮食，适量运动，避免过度劳累，保持良好的睡眠质量。

奥希替尼作为一种高效的靶向治疗药物，在治疗 T790M 突变阳性的 NSCLC 患者中展现出显著的优势。通过合理使用和科学管理，患者可以获得更好的治疗效果和生活质量。