瑞博西尼（Ribociclib）是一种针对晚期或转移性乳腺癌的靶向治疗药物，属于CDK4/6抑制剂。它通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）的活性，阻断肿瘤细胞的生长和增殖。瑞博西尼主要适用于激素受体阳性（HR+）和人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者，通常与芳香化酶抑制剂或其他内分泌疗法联合使用。

瑞博西尼的作用与功效

作用机制

瑞博西尼的主要作用是通过抑制CDK4/6激酶来阻止细胞周期的进行。细胞周期是细胞生长和分裂的有序过程，而CDK4/6激酶则在细胞周期的G1期发挥关键作用。在正常细胞中，CDK4/6通过调控细胞周期进程，促进细胞从G1期进入S期。然而，在某些癌症中，CDK4/6的过度激活会导致细胞不受控制地增殖。瑞博西尼通过抑制这些激酶的活性，阻断细胞周期的G1/S过渡，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

治疗适应症

瑞博西尼主要用于治疗HR+HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌。这类乳腺癌患者的肿瘤细胞通常表达雌激素受体（ER）或孕激素受体（PR），但不表达HER2蛋白。瑞博西尼与芳香化酶抑制剂（如来曲唑）或其他内分泌疗法（如氟维司群）联合使用，作为初始内分泌治疗。这种联合治疗的目标是延长患者的无病生存时间，减缓疾病的进展。

临床效果

多项临床研究显示，瑞博西尼与芳香化酶抑制剂联合使用可以显著提高患者的无进展生存期（PFS）。例如，在MONALEESA-2试验中，瑞博西尼联合来曲唑的中位无进展生存期为25.3个月，而单独使用来曲唑的中位无进展生存期仅为16.0个月。这些数据表明，瑞博西尼能够有效地延缓疾病进展，改善患者的生活质量。

用药注意事项

剂量与用法

瑞博西尼通常与来曲唑联合使用，每天一次，28天为一个完整的治疗周期。来曲唑的剂量应参照完整处方信息。如果与其他芳香化酶抑制剂联合使用，也应参阅相应的药物说明书。患者应在每天大约同一时间服用瑞博西尼，以保持稳定的血药浓度。

副作用管理

瑞博西尼的常见副作用包括中性粒细胞减少、恶心、疲劳和腹泻。中性粒细胞减少是最常见的血液学毒性，可能导致感染风险增加。因此，患者在治疗期间应定期进行血液检查，监测白细胞计数。如果出现严重的中性粒细胞减少，医生可能会调整剂量或暂停治疗。对于其他非血液学副作用，如恶心和疲劳，可以通过支持性治疗和生活方式调整来缓解。

注意事项

患者在使用瑞博西尼期间应注意以下事项：

• 定期进行血液检查，监测白细胞计数和肝功能。
• 避免同时使用可能影响肝功能的药物。
• 如有任何不适或副作用，应及时联系医生。
• 孕妇和哺乳期妇女应避免使用瑞博西尼。

总的来说，瑞博西尼是一种有效的靶向治疗药物，能够显著改善HR+HER2-晚期乳腺癌患者的预后。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，定期监测身体状况，以确保治疗的安全性和有效性。