普拉替尼（Pralsetinib，商品名普吉华）是一种高效、选择性强的受体酪氨酸激酶RET抑制剂，主要适用于经FDA批准的检测确认存在RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）以及需要全身治疗且放射性碘难治性（如果放射性碘适用）的RET融合阳性晚期或转移性甲状腺癌。本文将详细介绍普拉替尼的作用与功效、用法用量以及使用过程中的注意事项。

普拉替尼的作用与功效

作用机制

普拉替尼通过抑制RET及其下游分子的磷酸化，有效阻止RET基因突变引起的细胞增殖和生存信号传导。这种抑制作用能够显著降低肿瘤的生长和扩散，从而达到治疗的效果。普拉替尼具有高度的选择性和强效的抑制能力，对多种RET突变类型均表现出良好的活性。

适应症

普拉替尼主要适用于以下两种情况：

• 经FDA批准的检测确认存在RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
• 需要全身治疗且放射性碘难治性（如果放射性碘适用）的RET融合阳性晚期或转移性甲状腺癌。

这两种适应症均为RET基因突变引起的恶性肿瘤，普拉替尼通过精准抑制RET信号通路，为患者提供了新的治疗选择。

临床效果

临床试验显示，普拉替尼在治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌和甲状腺癌方面具有显著的疗效。患者的总体缓解率（ORR）较高，且持续时间较长。此外，普拉替尼的耐受性良好，常见的不良反应多为轻至中度，可通过剂量调整等方式进行管理。

用药注意事项

用法用量

普拉替尼的推荐剂量为400mg口服，每日一次，空腹服用（服用普拉替尼前至少2小时和服用后至少1小时不可进食）。患者应继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果错过一剂普拉替尼，可在当天尽快追加服药，第二天继续按照每日常规剂量服用普拉替尼。如果在服用普拉替尼后出现呕吐，请不要追加剂量，需按照用药计划继续服用下一剂量。

药物相互作用

普拉替尼与其他药物的相互作用需特别关注。与强度或中度CYP3A诱导剂联合使用可减少普拉替尼的暴露量，可能会降低其疗效，应避免使用。如果无法避免，需增加普拉替尼的剂量。CYP3A强诱导剂包括利福平、苯妥英、卡马西平等。同时，与强度或中度CYP3A抑制剂和/或P-gp抑制剂联合使用会增加普拉替尼的暴露量，增加不良反应的风险，应避免使用。如果无法避免，需减少普拉替尼的剂量。CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑、克拉霉素等。

特殊人群用药

普拉替尼在特殊人群中的使用需谨慎：

• 孕妇及哺乳期妇女：普拉替尼可能对胎儿造成损害，需告知孕妇用药对胎儿的潜在风险，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖能力的患者：建议有生殖能力的女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后2周内，采取有效的非激素避孕药；建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在普拉替尼治疗期间和末次给药后1周内，采取有效的避孕措施。
• 儿童患者：安全性和有效性已在12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者中得到证实，儿童患者需在医生指导下使用。
• 老年患者：老年患者在医生指导下使用，通常无需调整剂量。
• 肝功能损害患者：轻度肝功能损害患者不需要调整剂量，未在中重度肝功能损害患者中进行研究。

以上信息旨在帮助患者更好地了解普拉替尼的使用方法和注意事项，确保用药的安全性和有效性。