洛莫司汀（CeeNU），化学名为洛莫司汀（Lomustine），是一种烷基化药物，主要用于治疗多种癌症，特别是脑肿瘤和霍奇金淋巴瘤。该药物通过破坏癌细胞的DNA，从而阻止其生长和分裂。洛莫司汀在临床上被广泛应用于复发性高级别胶质瘤的治疗，以及其他实体瘤的辅助治疗。以下是关于洛莫司汀的作用功效、用法用量及注意事项的详细介绍。

作用功效

主要适应症

洛莫司汀的主要适应症包括：
1. 原发性和转移性脑肿瘤： 洛莫司汀常用于手术和/或放疗后的辅助治疗，以减少肿瘤复发的风险。
2. 霍奇金淋巴瘤： 与其他化疗药物联合使用，作为二线治疗方案，适用于复发或对初级治疗无效的患者。
3. 其他实体瘤： 如胃癌、直肠癌、支气管肺癌和恶性淋巴瘤等。

作用机制

洛莫司汀是一种烷基化药物，其主要作用机制是通过与DNA分子发生化学反应，导致DNA链断裂和交联，从而干扰癌细胞的复制和分裂过程。这种机制使得洛莫司汀能够有效杀死快速增殖的癌细胞，尤其是在脑肿瘤和淋巴瘤中表现出显著疗效。

药代动力学

洛莫司汀口服后易吸收，迅速转化为代谢产物，能够透过血-脑屏障。药物在体内的半衰期约为16-18小时，且具有较长的持久性。洛莫司汀在体内的分布广泛，约50%的代谢物与血浆蛋白结合。药效持久，但可能引起迟发性骨髓抑制。

用法用量及注意事项

用法用量

洛莫司汀的推荐用法用量如下：
1. 成人和儿童： 按体表面积计算，每次100-130mg/m²，顿服（一次性服用），每6-8周一次，3次为一疗程。
2. 剂量调整： 在白细胞计数恢复到至少4000/mm³且血小板计数恢复到至少100,000/mm³之前，不应重复疗程。根据前次服药后的血细胞计数最低值调整后续剂量。

特殊人群用药

1. 孕妇及哺乳期妇女： 洛莫司汀具有致癌、致畸作用，妊娠及哺乳期妇女禁用。
2. 儿童用药： 目前尚无可靠的儿童用药数据，因此不推荐在儿童中使用。
3. 老年用药： 老年患者使用时需谨慎，监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

常见不良反应

使用洛莫司汀时，患者可能会遇到以下常见不良反应：
1. 延迟性骨髓抑制： 表现为血小板减少和白细胞减少，通常在口服后4-6周出现，持续1-2周。
2. 消化系统反应： 如恶心、呕吐、口腔炎等。
3. 皮肤反应： 如脱发。
4. 肺毒性： 长期治疗后可能出现肺浸润和纤维化，需定期进行肺功能测试。
5. 继发性恶性肿瘤： 长期使用有发生继发性恶性肿瘤的风险。
6. 肝毒性： 表现为血清转氨酶、碱性磷酸酶和胆红素浓度增加，需监测肝功能。
7. 肾毒性： 报告称肾脏尺寸减小且出现肾衰竭，需监测肾功能。

药物相互作用

1. 避免合用严重降低白细胞和血小板的抗癌药： 这些药物可能加重骨髓抑制的风险。
2. 与肝酶诱导剂合用： 可能影响洛莫司汀的代谢，需密切监测。
3. 与其他药物的相互作用： 使用洛莫司汀时，应避免同时使用可能引起严重不良反应的其他药物。

储存方法

1. 温度控制： 洛莫司汀应在冷处（2-10℃）保存，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
2. 防潮防湿： 选择干燥、通风良好的地方存放洛莫司汀，防止药物受潮，湿度的变化可能对洛莫司汀的稳定性产生负面影响。
3. 避光保存： 洛莫司汀应远离阳光直射，光照可能对药物的稳定性产生不利影响。
4. 包装完整性： 洛莫司汀应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

过量服用的风险

1. 过量服用的风险： 过量服用洛莫司汀可能导致严重的骨髓抑制和其他致命毒性。每个治疗周期仅开具和分配1剂洛莫司汀，每个治疗周期分配或施用超过1剂可能会导致致命的毒性。
2. 紧急处理： 如果怀疑过量服用，应立即就医，并告知医生具体的用药情况。

洛莫司汀作为一种重要的抗癌药物，在治疗脑肿瘤和霍奇金淋巴瘤等方面具有显著疗效。然而，患者在使用时应严格遵循医嘱，注意用法用量，监测不良反应，确保安全有效地使用该药物。