




瑞博西尼(Ribociclib),是一种靶向治疗乳腺癌的药物,尤其适用于绝经后激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。它通过抑制细胞周期依赖性激酶4和6(CDK4/6)的作用,阻止肿瘤细胞从G1期进入S期,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
瑞博西尼的主要作用机制是通过抑制CDK4/6,阻止肿瘤细胞从G1期进入S期,从而抑制细胞周期进程。这种作用有助于减缓肿瘤的生长和扩散,提高患者的生存率。研究显示,瑞博西尼与芳香酶抑制剂联合使用时,可以显著延长无进展生存期(PFS)。
瑞博西尼通常与芳香酶抑制剂(如来曲唑)联合使用,用于绝经后女性的乳腺癌治疗。此外,对于绝经前/围绝经期女性或男性患者,联合使用促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂,也可以增强治疗效果。这种联合治疗方案已被临床试验证明具有显著的疗效。
除了延长生存期,瑞博西尼还可以改善患者的生活质量。通过有效控制肿瘤的生长,减少相关症状的发生,使患者能够更好地应对疾病带来的身心负担。临床研究表明,瑞博西尼可以显著减轻患者的疼痛、乏力等症状,提高其日常生活能力。
瑞博西尼的推荐剂量为600mg(3片200mg薄膜包衣片),每天一次,连续21天,然后停止治疗7天,形成28天的完整周期。患者应在每天大约相同的时间服用瑞博西尼,最好是在早晨。如果患者在服药后呕吐或漏服一剂,当天不应再服用额外剂量,下一个处方剂量应在正常时间服用。瑞博西尼片剂应整片吞下,吞咽前不应咀嚼、压碎或分裂。
瑞博西尼可能与其他药物发生相互作用,特别是那些通过CYP3A代谢的药物。当瑞博西尼与治疗指数窄的CYP3A底物(如阿芬太尼、环孢素、二氢麦角胺等)一起使用时,建议谨慎给药,必要时需减少这些药物的剂量。此外,应避免将瑞博西尼与已知可能延长QT间期的药物(如抗心律失常药物、氯喹、克拉霉素等)共同使用,以免导致QT间期延长,增加心脏风险。
瑞博西尼常见的不良反应包括白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、淋巴细胞减少、天冬氨酸转氨酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、丙氨酸转氨酶升高、感染、恶心、肌酐升高、疲劳、血小板减少、腹泻、呕吐、头痛、便秘、脱发、咳嗽、皮疹、背痛、血清葡萄糖降低等。对于严重的不良反应,如间质性肺病/肺炎、肝胆毒性、嗜中性白血球减少症等,应及时监测并采取相应措施。如有必要,应暂停、减少或停用瑞博西尼。
对于轻度或中度肾功能不全的患者,无需调整剂量。但对于严重肾功能受损的患者,推荐起始剂量为200mg,每天一次。孕妇和哺乳期妇女应避免使用瑞博西尼,因其可能对胎儿或婴儿造成不良影响。在使用瑞博西尼期间,应定期进行肝功能测试(LFT)和全血细胞计数(CBC)监测,以及时发现并处理潜在的不良反应。
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