




阿那格雷(Anagrelide)是一种广泛应用于治疗血小板增多症的药物。它通过抑制血小板的聚集,有效地减少了血栓形成的风险,适用于继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。本文将详细介绍阿那格雷的作用机制、用法用量及注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。
阿那格雷是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂,主要通过抑制血小板内的 cAMP 水平来减少血小板的生成和聚集。这种作用机制使得阿那格雷能够有效降低血小板计数,从而减少血栓形成的风险。此外,阿那格雷还具有一定的心血管效应,如增加心率和降低血压,因此在使用过程中需密切关注患者的心血管状况。
成人患者初始剂量为 0.5 mg,每日 4 次或 1 mg,每日 2 次。儿童患者推荐起始剂量为每天 0.5 mg。在治疗的第一周,应每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。通常情况下,服用适当剂量后,血小板计数会在 7-14 天内开始出现反应,达到完全缓解的时间(定义为血小板计数≤600,000/µL)为 4-12 周。如果剂量中断或停止治疗,血小板计数的反弹是可变的,但通常会在 4 天内开始上升,并在一到两周内恢复到基线水平。
在治疗过程中,根据血小板反应进行剂量调整非常重要。继续使用起始剂量至少一周,然后逐渐减少并将血小板计数维持在 600,000/µL 以下,最好在 150,000/µL-400,000/µL 之间。定期监测患者的全血细胞计数、肝肾功能和电解质,以评估药物的安全性和有效性。
阿那格雷可能导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。治疗前应对所有患者进行心血管检查,包括心电图。在使用阿那格雷治疗期间,监测患者的心血管影响并根据需要进行评估。对于已知有 QT 间期延长危险因素的患者,如先天性长 QT 综合征、已知获得性 QTc 延长史、可延长 QTc 间期的药品和低钾血症,应避免使用阿那格雷。
阿那格雷主要通过 CYP1A2 代谢,肝功能不全会影响药物的代谢和暴露。在开始治疗之前,应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。在治疗期间,定期监测肝功能不全患者的 QTc 延长和其他心血管不良反应。对于中度肝功能损害的患者,应减少阿那格雷的剂量;严重肝功能损害的患者应避免使用本品。
同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件的风险。在开始治疗前,应评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险和益处。监测患者出血情况,特别是那些接受其他已知会引起出血的药物(如抗凝剂、PDE3 抑制剂、NSAID、抗血小板药、选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂)同时治疗的患者。
阿那格雷应储存在 20°C-25°C 下,允许在 15°C-30°C 的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷,防止药物受潮。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。阿那格雷应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
通过上述详细说明,希望患者能够更好地理解阿那格雷的作用机制、用法用量及注意事项,从而在医生的指导下安全有效地使用该药物,提高治疗效果,减少不良反应。
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